[发明专利]一种用于阴道给药的温敏型两性霉素B纳米凝胶泡沫剂

权利要求书

1.一种用于阴道给药的温敏型两性霉素B纳米凝胶泡沫剂，其特征在于，由抗真菌药物 两性霉素B、稳定剂磷脂和温敏性基质材料泊洛沙姆组成。

2.按权利要求1所述的一种用于阴道给药的温敏型两性霉素B纳米凝胶泡沫剂，其特征 在于，所述的制剂在＞30℃且≤37℃的某个温度点由液态变为半固态。

3.按权利要求1所述的一种用于阴道给药的温敏型两性霉素B纳米凝胶泡沫剂，其特征 在于，两性霉素B纳米粒的粒径在50～800nm范围内，在制剂中所占的质量体积分数在 0.01％～10％之间。

4.按权利要求1所述的一种用于阴道给药的温敏型两性霉素B纳米凝胶泡沫剂，其特征 在于，稳定剂磷脂可以为二肉豆蔻磷脂酰胆碱、二肉豆蔻磷脂酰甘油、蛋黄卵磷脂、氢化大 豆卵磷脂、大豆卵磷脂中的一种或几种的混合物，在制剂中所占的质量体积分数在0.01％～10％ 之间。

5.按权利要求1所述的一种用于阴道给药的温敏型两性霉素B纳米凝胶泡沫剂，其特征 在于，通过手压泡沫泵发生装置即可产生泡沫，无需加入抛射剂。

6.按权利要求1所述的一种用于阴道给药的温敏型两性霉素B纳米凝胶泡沫剂，其特征 在于，所述的泊洛沙姆为泊洛沙姆407(Poloxamer407)，在制剂中所占的质量体积分数在 15％～40％之间。

7.按权利要求1所述的一种用于阴道给药的温敏型两性霉素B纳米凝胶泡沫剂，其特征 在于，所述的制剂中还添加泊洛沙姆188(Poloxamer188)，在制剂中所占的质量体积分数在 0.1％～10％之间。

8.按权利要求1所述的一种用于阴道给药的温敏型两性霉素B纳米凝胶泡沫剂，其特征 在于，所述制剂中以纯水为分散介质，或以具有适宜pH值和渗透压的缓冲液为分散介质。

9.按权利要求8所述的一种用于阴道给药的温敏型两性霉素B凝胶泡沫剂，其特征在于， 所述缓冲液是pH3～7的柠檬酸缓冲液、醋酸盐缓冲液或pH6～9的磷酸盐缓冲液。

10.一种制备权利要求1所述制剂的方法，其特征在于，包括步骤：

(1)在纯水或缓冲液中加入两性霉素B和磷脂，高速剪切仪1000～10000rpm剪切 1～30min；

(2)再于100～3000bar高压均质1～30min；

(3)在上述混合物中分散泊洛沙姆，待其溶解后补加纯水或缓冲液至适量，搅拌使之均 匀，分装至手压泡沫瓶即得。