[发明专利]一种他汀类小檗碱偶合物制备方法及其医药用途在审
| 申请号： | 201610076077.6 | 申请日： | 2016-01-30 |
| 公开（公告）号： | CN105566318A | 公开（公告）日： | 2016-05-11 |
| 发明（设计）人： | 何勇;高永好;吴宗好;封保龙 | 申请（专利权）人： | 合肥华方医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D455/03 | 分类号： | C07D455/03;A61P3/06;A61P3/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 230088 安徽省合肥市*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 汀类小檗碱 偶合 制备 方法 及其 医药 用途 | ||
【权利要求书】：
2.权利要求1所述的式(I)化合物的制备方法，包括以下步骤：
(1)将盐酸小檗碱溶于0.01～5mol/L无机碱溶液中；
(2)向步骤(1)所得的溶液中加入式(I)所述相应酸化合物溶液，60-70℃ 加热搅拌1-8h；
(3)将反应产物进行趁热抽滤、滤液回收至原体积1/3、冷却析晶、过 滤、干燥即得式(I)所述化合物。
3.权利要求2所述的步骤(1)中的无机碱溶液：其特征在于盐酸小檗碱 与无机碱摩尔比为1:1～1:3，优选1:0.95～1.05；其中无机碱为氢氧化 钠、氢氧化钾、氢氧化钙中的一种或两种以上；溶液为0-100％(体积 比)甲醇、乙醇、异丙醇溶液，优选70％乙醇溶液。
4.权利要求2所述的步骤(2)中所述相应酸化合物溶液，是指相应酸化 合物溶于0-100％(体积比)甲醇、乙醇、异丙醇溶液，优选70％乙醇溶 液。
5.权利要求1所述的式(I)化合物经过常规工艺或间接加入药学上可 接受赋形剂制成临床上可接受剂型，包括注射剂、口服剂，优选口服 制剂。
6.权利要求1所述的式(I)化合物经过常规工艺或间接加入药学上可 接受赋形剂制成临床上可接受剂型，临床上用于预防和/治疗与高血 脂有关疾病或症状的产品。
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