[发明专利]牛蒡苷元氨基酸酯类衍生物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201610076044.1 | 申请日： | 2016-02-03 |
| 公开（公告）号： | CN105541765B | 公开（公告）日： | 2017-12-12 |
| 发明（设计）人： | 窦德强;吴平;康廷国 | 申请（专利权）人： | 辽宁中医药大学 |
| 主分类号： | C07D307/33 | 分类号： | C07D307/33;A61K31/365;A61P25/16;A61P25/00 |
| 代理公司： | 沈阳亚泰专利商标代理有限公司21107 | 代理人： | 史力伏 |
| 地址： | 110847 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 牛蒡 氨基酸 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
【权利要求书】：
1.牛蒡苷元氨基酸酯类衍生物，其特征在于，所述的牛蒡苷元氨基酸酯类衍生物选自如下I-1-I-7的结构：
。
2.如权利要求1所述的牛蒡苷元氨基酸酯类衍生物的制备方法，其特征在于，包括：先将氨基酸和牛蒡苷元溶于溶剂中，冰浴下加入缩合剂，在室温或加热状态下搅拌1-24 h，用薄层色谱跟踪反应，反应结束后，蒸除溶剂，再经硅胶柱层析纯化得到牛蒡苷元氨基酸酯类衍生物；所述氨基酸为N上有取代的天然或非天然氨基酸衍生物。
3.如权利要求2所述的牛蒡苷元氨基酸酯类衍生物的制备方法，其特征在于，所述缩合剂为N,N'-二环己基碳二亚胺(DCC)或1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐(EDC·HCl)；所述溶剂为乙腈、二氯甲烷或四氢呋喃。
4.如权利要求1所述的牛蒡苷元氨基酸酯类衍生物在制备防治神经退行性疾病药物中的应用。
5.如权利要求4所述的牛蒡苷元氨基酸酯类衍生物的应用，其特征在于，所述神经退行性疾病为帕金森病。
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