[发明专利]一种脑靶向的塞来昔布量子点脂质体混悬液及其制备方法

权利要求书

1.一种脑靶向的塞来昔布量子点脂质体混悬液，其特征在于按照重量百分比的成分为：塞来昔布0.055~0.55%，量子点0.1~0.55%，磷脂1~3%，胆固醇0.2~1.5%，缓冲液90~98%。

2.根据权利要求1所述的一种脑靶向的塞来昔布量子点脂质体混悬液，其特征在于所述量子点为羧基化CdSeS/ZnS，λ_em=490~665nm。

3.根据权利要求1所述的一种脑靶向的塞来昔布量子点脂质体混悬液，其特征在于所述磷脂可选用天然磷脂和/或合成磷脂，所述天然磷脂选自蛋黄卵磷脂、氢化蛋黄磷脂、蛋黄磷脂酰甘油、蛋黄磷脂酰丝氨酸、蛋黄磷脂酰肌醇、大豆卵磷脂、氢化大豆磷脂、大豆磷脂酰甘油、大豆磷脂酰丝氨酸、大豆磷脂酰肌醇中的一种或几种；所述合成磷脂选自二油酰磷脂酰胆碱、二硬脂酸磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二月桂酰磷脂酰胆碱、二油酿磷脂酰甘油、二硬脂酸磷脂酰甘油、二棕榈酰磷脂酰甘油、二肉豆蔻酰磷脂酰甘油、二月桂酰磷脂酰甘油中的一种或几种。

4.根据权利要求1所述的一种脑靶向的塞来昔布量子点脂质体混悬液，其特征在于所述缓冲液选自pH值为6.0~6.5的磷酸盐缓冲液、枸橼酸盐缓冲液、碳酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液、醋酸盐缓沖液中的一种或几种。

5.权利要求1所述的一种脑靶向的塞来昔布量子点脂质体混悬液的制备方法，其特征在于按照以下工艺步骤进行：

（1）室温下将量子点、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺、N-羟基琥珀酰亚胺与去离子水超声至溶解；

（2）加入塞来昔布搅拌反应，反应完成后降温至0~5°C过夜；

（3）离心出沉淀，将沉淀用去离子水清洗、离心三次后，干燥得到塞来昔布-量子点复合物；

（4）将塞来昔布-量子点复合物、磷脂和胆固醇溶于有机溶剂中，蒸除有机溶剂，得到脂质膜；

（5）将缓冲液预热至50~60°C，加入到脂质膜中，保温水化10~60min，得到脂质体初乳；

（6）将脂质体初乳分散，得到塞来昔布-量子点脂质体混悬液。

6.根据权利要求5所述的一种脑靶向的塞来昔布量子点脂质体混悬液的制备方法，其特征在于所述步骤（2）的反应条件为：温度35~40°C，反应时间1~6h。

7.根据权利要求5所述的一种脑靶向的塞来昔布量子点脂质体混悬液的制备方法，其特征在于所述步骤（3）的离心条件为：转速13000~15000rpm，时间5~30min。

8.根据权利要求5所述的一种脑靶向的塞来昔布量子点脂质体混悬液的制备方法，其特征在于所述步骤（3）的干燥条件为：温度35~40°C。

9.根据权利要求5所述的一种脑靶向的塞来昔布量子点脂质体混悬液的制备方法，其特征在于所述步骤（4）的有机溶剂选自氯仿、乙醇、甲醇、叔丁醇、正丁醇、异丙醇、丙酮、乙醚、苯甲醇、正己烷中的一种或几种。