[发明专利]一种稳定的麻醉药物脂肪乳及其制备方法

权利要求书

1.一种环丙基MOC-美托咪酯脂肪乳，其特征在于，该脂肪乳包含环丙基MOC-美托咪酯， 注射用油，磷脂酰胆碱，磷脂酰肌醇，其中各组分的重容百分比如下：

环丙基MOC-美托咪酯0.02-1%w/v

注射用油5-30.0%w/v

磷脂酰胆碱0.5-1.8%w/v

磷脂酰肌醇0.005-0.25%w/v。

2.根据权利要求1所述的环丙基MOC-美托咪酯脂肪乳，其特征在于，环丙基MOC-美托咪 酯的重容百分比为0.05-0.5%w/v。

3.根据权利要求1或2所述的环丙基MOC-美托咪酯脂肪乳，其特征在于，该脂肪乳含有 磷脂酰乙醇胺，且磷脂酰乙醇胺的重容百分比小于等于0.18%w/v。

4.根据权利要求3所述的环丙基MOC-美托咪酯脂肪乳，其特征在于，磷脂酰乙醇胺的重 容百分比为0.06~0.18%w/v。

5.根据权利要求1所述的环丙基MOC-美托咪酯脂肪乳，其特征在于，所述磷脂酰胆碱为 天然来源的磷脂酰胆碱及其盐，合成的磷脂酰胆碱及其盐或它们的任意组合；所述合成的 磷脂酰胆碱选自二硬脂酰基磷脂酰胆碱，二油酰基磷脂酰胆碱，二棕榈酰基磷脂酰胆碱，二 肉豆蔻酰基磷脂酰胆碱，二癸酰基磷脂酰胆碱，二月桂酰基磷脂酰胆碱，二芥酰基磷脂酰胆 碱，1-硬脂酰基-2-油酰基磷脂酰胆碱，1-棕榈酰基-2-油酰基磷脂酰胆碱，1-肉豆蔻酰基- 2-油酰基磷脂酰胆碱，1-硬脂酰基-2-棕榈酰基磷脂酰胆碱，1-硬脂酰基-2-肉豆蔻酰基磷 脂酰胆碱，1-棕榈酰基-2-硬脂酰基磷脂酰胆碱，1-棕榈酰基-2-肉豆蔻酰基磷脂酰胆碱，1- 肉豆蔻酰基-2-硬脂酰基磷脂酰胆碱，1-肉豆蔻酰基-2-棕榈酰基磷脂酰胆碱或其组合。

6.根据权利要求1所述的环丙基MOC-美托咪酯脂肪乳，其特征在于，所述磷脂酰肌醇为 天然来源的磷脂酰肌醇及其盐、合成的磷脂酰肌醇及其盐或它们的任意组合；所述合成的 磷脂酰肌醇选自二硬脂酰基磷脂酰肌醇，二油酰基磷脂酰肌醇，二棕榈酰基磷脂酰肌醇，二 肉豆蔻酰基磷脂酰肌醇，1-棕榈酰基-2-油酰基磷脂酰肌醇，二芥酰磷脂酰肌醇，二月桂酰 磷脂酰肌醇或其组合。

7.根据权利要求1所述的环丙基MOC-美托咪酯脂肪乳，其特征在于，所述注射用油选自 精制大豆油、红花油、棉籽油、橄榄油、椰子油、蓖麻油、鱼油、中链甘油单酯、中链甘油双酯、 中链甘油三酯、油酸乙酯、乙酰化单甘油酯、丙二醇双酯、亚油酸甘油酯、聚乙二醇月桂酸甘 油酯或其组合；优选为橄榄油和中链甘油三酯，两者重量比为1:1。

8.根据权利要求1所述的环丙基MOC-美托咪酯脂肪乳，其特征在于，还包含pH调节剂， 所述pH调节剂选自氢氧化钠、盐酸、磷酸、磷酸盐、柠檬酸、柠檬酸盐、醋酸、醋酸盐或其组 合。

9.根据权利要求1所述的环丙基MOC-美托咪酯脂肪乳，其特征在于，该脂肪乳包含等 渗调节剂，所述等渗调节剂选自甘油、葡萄糖、甘露糖醇、丙二醇或其组合。

10.一种权利要求1-2任一所述的环丙基MOC-美托咪酯脂肪乳的制备方法，包括以下步 骤：

（1）油相的制备：向注射用油中环丙基MOC-美托咪酯，磷脂酰胆碱，磷脂酰肌醇，搅拌使 其溶解，作为油相；

（2）初乳的制备：将步骤（1）油相加入注射用水中，高速剪切分散，形成初乳；

（3）高压匀化：步骤（2）初乳高压匀化，得精乳；

（4）过滤，灌封，灭菌，即得。