[发明专利]一种芬布芬药物共晶及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201610072609.9 申请日: 2016-02-02
公开(公告)号: CN105646195A 公开(公告)日: 2016-06-08
发明(设计)人: 邓兆鹏;葛发源;高山;霍丽华 申请(专利权)人: 黑龙江大学
主分类号: C07C59/84 分类号: C07C59/84;C07D213/22;C07C51/50;C07C51/43
代理公司: 北京国智京通知识产权代理有限公司 11501 代理人: 孙文彬
地址: 150080 黑龙*** 国省代码: 黑龙江;23
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摘要:
搜索关键词: 一种 芬布芬 药物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种芬布芬药物共晶,其特征在于,该芬布芬药物共晶的分子式为:[2(C16H14O3)· (C10H8N2)],两个芬布芬分子和一个4,4’-联吡啶分子通过分子间氢键结合在一起构成芬 布芬药物共晶的分子结构,属于单斜晶系,空间群为P21/c,晶胞参数为: β=97.55(3)°,其XRD特征衍射峰出现在8.9-9.3°、10.8-11.3°、11.7-12.3°、13.8-14.3°、15.8-17.1°、 17.2-18.3°、18.6-19.7°、19.8-20.4°、22.4°、23.3°、23.6-24.9°、25.4-26.2°、28.4°、 29.9°处。

2.一种芬布芬药物共晶的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

按摩尔比为2:1将原料芬布芬与4,4’-联吡啶置于干燥的研钵中;向研钵中加入两滴 DMF试剂,然后开始研磨,在研磨的过程中再不断的补加DMF,研磨50~70min;然后将研磨之 后的样品置于空气中干燥2h得到芬布芬药物共晶。

3.根据权利要求2所述的一种芬布芬药物共晶的制备方法,其特征在于,研磨过程中补 加的DMF试剂累计不超过1mL,研磨时间为1h。

4.一种芬布芬药物共晶的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:按摩尔比为2:1将原 料芬布芬与4,4’-联吡啶分别置于两个不同的玻璃容器内;分别在两个玻璃容器内加入乙 醇和DMF的混合溶剂并将玻璃容器置于50℃的水浴锅中加热直至粉末固体溶解;将两个玻 璃容器中的溶液混合并置于50℃的水浴锅中加热搅拌并保温30min后过滤;将滤液置于室 温条件下,通过溶剂慢挥发法挥发4-7天得到芬布芬药物共晶。

5.根据权利要求4所述的一种芬布芬药物共晶的制备方法,其特征在于,乙醇和DMF的 体积比为4:1。

6.根据权利要求4所述的一种芬布芬药物共晶的制备方法,其特征在于,芬布芬与4, 4’-联吡啶与混合溶剂的固液比分别为:芬布芬:混合溶剂=254.0mg:5.0mL;4,4’-联吡啶: 混合溶剂=96.0mg:5.0mL。

7.根据权利要求4所述的一种芬布芬药物共晶的制备方法,其特征在于,在室温下将滤 液放置5天后得到芬布芬药物共晶。

8.一种芬布芬药物共晶的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:按摩尔比为2:1将原 料芬布芬与4,4’-联吡啶置于干燥的研钵中;向研钵中加入两滴DMF试剂,然后开始研磨,在 研磨的过程中再不断的补加DMF,研磨50~70min;然后将研磨之后的样品置于空气中干燥 2h;将研磨得到的粉末转移至玻璃容器中并加入乙醇与DMF的混合溶剂;将玻璃容器其置于 50摄氏度水浴锅中加热搅拌并保温30分钟后过滤;将滤液置于室温条件下,通过溶剂慢挥 发法挥发4-7天得到芬布芬药物共晶。

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