[发明专利]人参皂苷多组分共载靶向纳米体系的制备方法及其应用有效
| 申请号: | 201610072410.6 | 申请日: | 2016-02-02 |
| 公开(公告)号: | CN105708847B | 公开(公告)日: | 2019-01-04 |
| 发明(设计)人: | 邹亮;章津铭;李维;胡一晨;雨田;符佳;杨林;郭晓恒;赵江林;赵钢 | 申请(专利权)人: | 成都大学 |
| 主分类号: | A61K31/704 | 分类号: | A61K31/704;A61K9/51;A61K9/08;A61K47/24;A61K47/34;A61P35/00 |
| 代理公司: | 成都正华专利代理事务所(普通合伙) 51229 | 代理人: | 李蕊 |
| 地址: | 610106 四川*** | 国省代码: | 四川;51 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 人参 皂苷 组分 靶向 纳米 体系 制备 方法 及其 应用 | ||
1.一种人参皂苷多组分共载靶向纳米体系的制备方法,包括以下步骤:
步骤1、将蛋黄卵磷脂、胆固醇和聚乙二醇-二棕榈酰磷脂酰胆碱溶解后缓慢滴加温水搅拌,得到脂质水溶液;
步骤2、将包含人参皂苷Rg3、人参皂苷Rh2和人参皂苷Rb1的多组分有效成分与聚乳酸-羟基乙酸共聚物溶解后缓慢滴加至脂质水溶液中搅拌均匀并去除溶剂,得到脂质体纳米粒;
步骤3、将核酸适配体溶解后修饰于脂质体纳米粒表面,最后经过过滤、灭菌得到均匀的泛乳光的纳米体系溶液;
所述步骤1中的蛋黄卵磷脂、胆固醇和聚乙二醇-二棕榈酰磷脂酰胆碱溶解于无水乙醇中,所述步骤2中人参皂苷多组分有效成分与聚乳酸-羟基乙酸共聚物溶解在乙腈中。
2.如权利要求1所述的方法,其特征在于:所述步骤2中人参多组分有效成分与聚乳酸-羟基乙酸共聚物溶解后经过超声波处理再滴加至脂质水溶液中。
3.如权利要求1所述的方法,其特征在于:所述步骤2中多组分有效成分与聚乳酸-羟基乙酸共聚物溶解后缓慢滴加至脂质水溶液后在冰浴和超声波处理条件下搅拌。
4.如权利要求1所述的方法,其特征在于:所述步骤3中核酸适配体为适配体AS1411。
5.如权利要求1所述的方法,其特征在于:所述步骤3中核酸适配体使用磷酸缓冲溶液溶解。
6.如权利要求1所述的方法,其特征在于:所述步骤3中使用孔径为0.45μm的滤膜去除未包载药物,使用0.2μm的滤膜滤除病原体。
7.如权利要求1所述的方法,其特征在于:所述多组分有效成分中人参皂苷Rg3的含量为10%~25%,人参皂苷Rh2的含量为10%~15%,人参皂苷Rb1的含量为10%~15%,且Rg3、Rh2和Rb1的总量大于等于40%。
8.如权利要求1所述的方法,其特征在于:所述纳米体系溶液中含有蛋黄卵磷脂1%~5%、胆固醇1%~5%、聚乙二醇-二棕榈酰磷脂酰胆碱0.5%~5%、聚乳酸-羟基乙酸共聚物10%~35%、核酸适配体0.5%~2%。
9.权利要求1~8中所述方法得到的含有人参皂苷多组分共载靶向纳米体系在制备抗肿瘤药物中的应用。
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