[发明专利]一种吲哚衍生物的合成方法在审
| 申请号： | 201610065653.7 | 申请日： | 2016-01-29 |
| 公开（公告）号： | CN105601634A | 公开（公告）日： | 2016-05-25 |
| 发明（设计）人： | 将辉兰 | 申请（专利权）人： | 将辉兰 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 北京众合诚成知识产权代理有限公司 11246 | 代理人： | 龚燮英 |
| 地址： | 273200 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 吲哚 衍生物 合成 方法 | ||
1.一种下式(III)所示吲哚衍生物的合成方法，所述方法包括：在氮气氛围下，在溶剂 中，于催化剂、助剂和促进剂存在下，下式(I)化合物和式(II)化合物发生反应，反应结束后 经后处理，从而得到所述式(III)化合物，
其中，R1选自未取代或带有取代基的苯基，所述取代基为C1-C6烷基、卤素或硝基；
R2选自C1-C6烷基；
R3选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或卤素。
2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述溶剂为质量比为5:1的甲苯与N-丁 基-N-甲基哌啶双(三氟甲烷磺酰)亚胺盐的混合物。
3.如权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于：所述催化剂为摩尔比为1:1的Rh2(Oct)4与三氟甲磺酸镧(La(OTf)3)的混合物。
4.如权利要求1-3任一项所述的合成方法，其特征在于：所述助剂为质量比为2:1的葫 芦[7]脲(CB[7])与五氯化铌的混合物。
5.如权利要求1-4任一项所述的合成方法，其特征在于：所述促进剂为乙酸、三氟乙酸、 甲基磺酸或乙二酸中的任意一种，最优选为乙二酸。
6.如权利要求1-5任一项所述的合成方法，其特征在于：所述溶剂为质量比为5:1的有 机溶剂与N-正丁基-N-甲基哌啶双(三氟甲烷磺酰)亚胺盐的混合物。
7.如权利要求1-6任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与式(II)化 合物的摩尔比为1:1.4-2。
8.如权利要求1-7任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与催化剂的 摩尔比为1:0.1-0.2。
9.如权利要求1-8任一项所述的合成方法，其特征在于：以摩尔(mol)计的所述式(I)化 合物与以质量克(g)计的所述助剂的比为1:2-5mol/g。
10.如权利要求1-9任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与促进剂的 摩尔比为1:0.1-0.2。
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