[发明专利]一种以纳米碳晶为载体的主动靶向降血脂药物及其制备方法

权利要求书

1.一种以纳米碳晶为载体的主动靶向降血脂药物，其特征在于，以纳米碳晶为载体，载 体上负载有半乳糖胺和他汀类药物。

2.根据权利要求1所述的以纳米碳晶为载体的主动靶向降血脂药物，其特征在于，所述 纳米碳晶为类球形形貌，C含量为99~100%，晶格间距为0.21nm；该纳米碳晶表面的C原子与 内层金刚石相的C原子构成C原子的二聚体结构，C原子的二聚体结构中的两个碳原子为非 对称分布；平均粒径为R，0＜R≤20nm。

3.根据权利要求2所述的以纳米碳晶为载体的主动靶向降血脂药物，其特征在于，所述 纳米碳晶采用强酸氧化法进行表面功能化处理，处理过程为：

①将纳米碳晶置于质量比为1︰（2~4）的浓HNO₃/浓H₂SO₄的混合液中，88～92℃加热回流 24~60h后离心沉淀；取沉淀物用去离子水洗涤至洗涤液pH为4.0~5.0；

②用0.1~0.4mol·L^-1NaOH水溶液洗涤沉淀物的同时乳化超声分散1~2h；

用0.1~0.4mol·L^-1HCl洗涤沉淀物的同时超声分散1~2h，最后用去离子水洗涤后烘干。

4.根据权利要求3所述的以纳米碳晶为载体的主动靶向降血脂药物，其特征在于，纳米 碳晶表面功能化处理过程中，步骤②重复三次，步骤③中HCl洗涤沉淀物过程重复三次。

5.根据权利要求1或2所述的以纳米碳晶为载体的主动靶向降血脂药物，其特征在于， 所述他汀类药物为罗苏伐他汀。

6.权利要求1~4任一所述的以纳米碳晶为载体的主动靶向降血脂药物的制备方法，其 特征在于，包括将半乳糖胺负载在纳米碳晶上、在负载有半乳糖胺的纳米碳晶上负载他汀 类药物的步骤。

7.根据权利要求6所述的以纳米碳晶为载体的主动靶向降血脂药物的制备方法，其特 征在于，将半乳糖胺负载在纳米碳晶上的过程为：

①将纳米碳晶与半乳糖胺水溶液混合，并超声乳化5~20min得到乳化液，超声功率为30 ~150W；

②用去离子水通过稀释作用洗涤乳化液至pH为7~7.5、离心；

③取沉淀物在5~10℃下低温离心干燥得负载有半乳糖胺的纳米碳晶。

8.根据权利要求7所述的以纳米碳晶为载体的主动靶向降血脂药物的制备方法，其特 征在于，在负载有半乳糖胺的纳米碳晶上负载他汀类药物的过程为：

①将负载有半乳糖胺的纳米碳晶与他汀类药物水溶液混合，并超声乳化10~25min得到 乳化液，超声功率为50~150W；

②用去离子水通过稀释作用洗涤乳化液至pH为7~7.5、离心沉淀；

③将沉淀物在5~10℃下低温离心干燥即得产品。

9.根据权利要求8所述的以纳米碳晶为载体的主动靶向降血脂药物的制备方法，其特 征在于，纳米碳晶与半乳糖胺水溶液的质量比为（0.01~0.05）︰1；负载有半乳糖胺的纳米碳 晶与他汀类药物水溶液的质量比为（0.03~0.1）︰1。