[发明专利]一种丙戊酸钠口服缓释制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种丙戊酸钠口服缓释制剂，该口服缓释制剂含有丙戊酸钠，其特征是，所述口服缓释制剂还含有离子交换树脂、微囊囊材、助悬剂和纯化水；所述丙戊酸钠吸附在离子交换树脂上形成微粒，所述微粒由微囊囊材包囊形成微囊，所述微囊均匀分布在助悬剂与纯化水的液体介质中；所述离子交换树脂为苯乙烯弱碱性阴离子交换树脂。

2.根据权利要求1所述的丙戊酸钠口服缓释制剂，其特征在于所述微囊囊材为乙基纤维素、羟乙基纤维素、甲基纤维素、聚丙烯酸树脂、羟丙甲基纤维素、聚乙二醇、羟丙基纤维素之一，或者其中的两种或以上的混合物；

所述助悬剂为阿拉伯胶、海藻酸钠、黄原胶、MC、PVP、HPMC、西黄耆胶、Carbopol、AvicelRC591之一，或者其中的两种或以上的混合物。

3.根据权利要求1所述的丙戊酸钠口服缓释制剂，其特征在于所述口服缓释制剂还含有增塑剂、润湿剂；

所述增塑剂为邻苯二甲酸二乙酯、邻苯二甲酸二丁酯、蓖麻油、癸二酸二丁酯、甘油三醋酸酯、柠檬酸三丁酯、PEG200，PEG400、丙二醇中之一，或者其中的两种或以上的混合物；

所述润湿剂为非离子型表面活性剂聚氧乙烯烷基酚醚、聚氧乙烯脂肪醇醚、聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物之一，或者其中的两种或以上的混合物。

4.如权利要求1所述的丙戊酸钠口服缓释制剂的制备方法，其特征是，包括如下步骤：

(1)载药树脂的制备：室温下，将离子交换树脂加入至丙戊酸钠水溶液，恒温搅拌，定时取样，测定溶液中药物的浓度；待达到平衡后，用去离子水洗去树脂表面的未结合药物，在40-60℃干燥即得载药树脂；

(2)含药微囊的制备：采用流化床底喷式包衣，将载药树脂放入流化室中，调节风量，使粒子在流化室内处于理想流化状态，以恒流泵匀速泵入含有增塑剂以及微囊囊材的包衣液，使包衣液雾化效果良好，连续包衣无间歇干燥时间，确保包衣过程中微粒子间基本无粘连现象；

(3)丙戊酸钠口服缓释制剂的制备：取药物树脂缓释微囊、助悬剂、润湿剂、防腐剂、矫味剂、着色剂，加纯化水，混合均匀即得丙戊酸钠口服缓释制剂。

5.根据权利要求4所述的丙戊酸钠口服缓释制剂的制备方法，其特征在于所述步骤(1)中，离子交换树脂的粒径为30-150um；所述丙戊酸钠水溶液的浓度为100-1500mg/ml。

6.根据权利要求5所述的丙戊酸钠口服缓释制剂的制备方法，其特征在于所述步骤(1)中，离子交换树脂的粒径为50-80um；丙戊酸钠水溶液的浓度为700-900mg/ml。

7.根据权利要求4所述的丙戊酸钠口服缓释制剂的制备方法，其特征在于所述步骤(2)中，微囊囊材为乙基纤维素、羟乙基纤维素、甲基纤维素、聚丙烯酸树脂、羟丙甲基纤维素、聚乙二醇、羟丙基纤维素之一，或者上述中两种或以上的混合物；微囊囊材的用量为0.5％-20％w/w，相对于含药干燥树脂而言；增塑剂材为邻苯二甲酸二乙酯、邻苯二甲酸二丁酯、蓖麻油、癸二酸二丁酯、甘油三醋酸酯、柠檬酸三丁酯、PEG200、PEG400、丙二醇之一、或者上述中两种或以上的混合物；增塑剂的用量为2％-20％w/w，相对于微囊囊材而言；流化床包衣的温度为20-50℃；包衣液的用量为2-5v/w，相对于含药干燥树脂而言；包衣液的溶剂为乙醇或水，或者上述中两种的混合物。

8.根据权利要求7所述的丙戊酸钠口服缓释制剂的制备方法，其特征在于所述步骤(2)中，微囊囊材为乙基纤维素；微囊囊材的用量为2％-7％w/w，相对于含药干燥树脂而言；增塑剂材为癸二酸二丁酯，柠檬酸三丁酯；增塑剂的用量为8％-10％w/w，相对于微囊囊材而言；流化床包衣的温度为35-40℃；包衣液的用量为3-4v/w，相对于含药干燥树脂而言；包衣液的溶剂为乙醇。