[发明专利]一种作为吲哚胺-2;3-双加氧酶抑制剂的氨基磺酸脂及其制备方法和用途有效
| 申请号: | 201610059454.5 | 申请日: | 2016-01-28 |
| 公开(公告)号: | CN105646389B | 公开(公告)日: | 2019-06-28 |
| 发明(设计)人: | 王召印;朱继东 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海有机化学研究所 |
| 主分类号: | C07D271/08 | 分类号: | C07D271/08;A61P29/00;A61P35/00;A61P25/28;A61P27/02;A61P25/24;A61P25/22;A61P37/02 |
| 代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 陈详;马莉华 |
| 地址: | 200032 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 作为 吲哚 双加氧酶 抑制剂 氨基 磺酸脂 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种通式I化合物或其药学上可以接受的盐、其立体异构体或其互变异构体:
式中,
R1,R2各自独立为氢、取代或未取代的C1-C10烷基;R3和R4各自独立为氢;所述“取代”或“取代的”指所述基团具有1-6个选自下组的取代基:卤素、-CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基;
R5为C6芳基;R5可以被一个或多个选自下组的基团取代:卤素、C1-C6烷基、-CF3、-CN;X为NH;
n为2至6的整数。
2.如权利要求1所述的通式I化合物,其特征在于,所述化合物如通式(II)所示,
式中,
Ar为苯环,Ar可以被一个或多个选自下组的基团取代:卤素、C1-C6烷基、-CF3、-CN;
其中,R3、R4、R2、R1的定义如上所述;烷基中的氢原子可被卤素取代;
n为2。
3.如权利要求1所述的通式I化合物,其特征在于,R1为H、或C1-C10烷基;R1可以被一个或多个卤素取代;
R2为H、C1-C10烷基;
R3和R4各自独立为氢。
4.如权利要求1所述的通式I化合物,其特征在于,Ar为苯环,Ar可以被一个或多个选自下组的基团取代:卤素、C1-C6烷基、-CF3、-CN;
其中,R3、R4、R2、R1的定义如权利要求1中所述;
n为2。
5.如权利要求2所述的通式I化合物,其特征在于,R1为C1-C10烷基;
R2为H、C1-C10烷基;
R3和R4各自独立为氢。
6.如权利要求2所述的通式I化合物,其特征在于,R1、R2、R3、R4为各自独立为H。
7.如权利要求1所述的通式I化合物,其特征在于,所述化合物选自下组:
(Z)-2-((4-(氮-(3-溴-4-氟苯基)-N'-羟基亚胺-1,2,5-噁二唑-3)胺基)乙氧基磺酰氨;
(Z)-2-((4-(氮-(3-溴-4-氟苯基)-N'-羟基亚胺-1,2,5-噁二唑-3)胺基)乙氧基甲基磺酰氨;
(Z)-2-((4-(氮-(3-溴-4-氟苯基)-N'-羟基亚胺-1,2,5-噁二唑-3)胺基)乙氧基乙基磺酰氨;
(Z)-2-((4-(氮-(3-溴-4-氟苯基)-N'-羟基亚胺-1,2,5-噁二唑-3)胺基)乙氧基异丙基磺酰氨;
(Z)-2-((4-(氮-(3-溴-4-氟苯基)-N'-羟基亚胺-1,2,5-噁二唑-3)胺基)乙氧基二甲基磺酰氨。
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