[发明专利]一种心达康滴丸及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于一种心达康滴丸及其制备方法，属于药品制剂领域。

背景技术

心达康滴丸由沙棘提取物醋柳黄酮取加工制成的滴丸，主治为补益心气，化瘀通脉，消痰运脾。用于心气虚弱，心脉瘀阻，痰湿困脾所致心慌、心悸、心痛、气短胸闷，血脉不畅，咳累等症。

目前心达康滴丸的也就还停留在传统的工艺水平上，即使用醋柳黄酮原料药使用聚乙二醇、微晶纤维素等基质来进行制剂，其中存在几个技术问题：

1.首先醋柳黄酮的原料药粒径较大为50-200微米级，分布不均，在制备滴丸时，导致滴丸的含量不稳定。

2.PEG作为合成辅料，不能生物降解，且由于在合成过程中反应单体、引发剂等去除不尽，有一定毒性。因此开发天然基质做辅料的滴丸是非常有必要的。

3.当选定了天然基质后，可以对现在的工艺进行重新优化，保证其制备简单、质量稳定、生物利用度高的特点。

现代医药发展要求药物粒子制备无溶剂残留、消毒杀菌和低温加工等特点，而超临界流体制粒技术(Particles from Supercritical Fluids,PSF)正是在这种要求下在近几十年内得到了迅速的发展，使用超临界反应装置，CO2作为超临界流体。对不同药物进行不同溶剂的溶解，在不同压力和温度下进行原料膨胀，从不同口径的喷嘴口出料，得到不同粒径的原料。关键的机器参数分别有：预膨胀压力、预膨胀温度以及喷嘴的口径，这三种参数都对生产出来微粉化的原料的粒径起到至关重要的作用，尚未有对醋柳黄酮进行超临界流体制粒的研究。专利申请人对于醋柳黄酮进行多因素正交试验，总结出微粉化醋柳黄酮的最优参数组，同时开展制剂的研究，开发出质量稳定、生物利用度高的心达康滴丸的制剂工艺。

发明内容

针对上述技术问题，本发明提供了一种心达康滴丸，由醋柳黄酮和复合基质组成，其中，所述复合基质由木糖醇、阿拉伯胶和淀粉组成，按照重量计算，醋柳黄酮与复合基质的重量比为1:1-3。

本发明进一步提供一种心达康滴丸，按照重量计算，醋柳黄酮与复合基质的重量比为1:1.5-2.5。

制备该滴丸，除了进行必要的原料粒径微粉化外，还要对于制剂技术进行优化，分别对于制剂每一个步骤进行优化：

1.天然基质的筛选

滴丸剂基质多使用聚乙二醇，PEG作为合成辅料，不能生物降解，且由于在合成过程中反应单体、引发剂等去除不尽，有一定毒性。因此开发天然基质做辅料的滴丸是非常有必要的。

1)初步筛选

筛选了阿拉伯胶、卡拉胶、白芨胶、魔芋胶、果胶、琼脂、及埃及纤维素、微晶纤维素、糊精、乳糖、海藻酸钠、枸橼酸、山梨酸等多种辅料。选择可以进行滴制和冷却的基质，见表1：

表1 天然基质初选

因此选择上述基质初选单一基质

2)复合基质的筛选(见表2)

表2 复合基质的筛选