[发明专利]阿法替尼中间体的制备工艺在审
| 申请号： | 201610049391.5 | 申请日： | 2016-01-25 |
| 公开（公告）号： | CN105541733A | 公开（公告）日： | 2016-05-04 |
| 发明（设计）人： | 杨凤智;罗勇峰;刘浩泉;鲁桂 | 申请（专利权）人： | 中山大学;广东东阳光药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/86 | 分类号： | C07D239/86;C07D239/94 |
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| 地址： | 510275 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 阿法替尼 中间体 制备 工艺 | ||
1.一种制备化合物(I)的方法，包括：化合物(II)在氯代试剂和碱试剂存在下，在有机溶剂中进行氯代 反应生成化合物(I)：
所述氯代试剂为三氯氧磷，所述碱试剂为三乙胺，二异丙基乙基胺，吡啶中的一种或多种。
2.权利要求1所述的方法，其中，化合物(II)和三氯氧磷的摩尔比为1:1.0～1:2.5。
3.权利要求1所述的方法，其中，化合物(II)与碱试剂的摩尔比为1:1.0～1:2.5。
4.权利要求1所述的方法，其中，有机溶剂为甲苯，二甲基甲酰胺或其组合。
5.权利要求1所述的方法，所述氯代反应的反应温度为80℃～100℃。
6.权利要求1所述的方法，所述氯代反应的反应时间为3h～4h。
7.权利要求4所述的方法，所述有机溶剂为甲苯，其用量为每一克化合物(II)加入甲苯20mL～40mL。
8.一种制备化合物(IV)的方法，包括：根据权利要求1所述制备化合物(I)的方法制得化合物(I)的甲 苯溶液；将化合物(III)与所述化合物(I)的甲苯溶液混合，反应生成化合物(IV)：
9.权利要求8所述的制备化合物(IV)的方法，其中，化合物(II)在三氯氧磷和三乙胺存在下，在甲苯 中进行氯代反应制得化合物(I)的甲苯溶液；然后，将化合物(III)加入到制得的化合物(I)的甲苯溶 液中，进行反应，制得化合物(IV)。
10.权利要求9所述的制备化合物(IV)的方法，其中，化合物(III)与化合物(I)的甲苯溶液进行反应的 反应温度为70℃～90℃。
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