[发明专利]一种布比卡因的合成方法

权利要求书

1.一种布比卡因的合成方法，其特征在于以下步骤：

步骤1，上保护基：将2哌啶甲酸加入碱水溶液中，同时滴加Cbz和碱水，Cbz的量为起始原料的1.2~2.0倍重量比；碱水为无机碱；碱水含量为5%~15%；碱水溶液量为8倍重量比；滴加的量为2.5倍的重量比，常温滴加完毕，反应12小时，反应完，用乙醚萃取，水层用18%稀盐酸洗涤至弱酸性，再用乙醚萃取3次，合并乙醚层，干燥过滤，浓缩得干品；

步骤2，缩合：将步骤1的干品加入DMF溶剂中，再加入催化剂常温反应1小时，再加入2,6-二甲基苯胺，常温反应18小时，加水和乙酸乙酯洗涤，取有机层，干燥、过滤，弄得得缩合物干品；

步骤3，加氢去保护：缩合物干品加入溶剂中，再加入催化剂，加压通氢，反应完再过滤、浓缩得干品；催化剂为钯碳、铂碳、雷尼镍，用量为0.15倍的重量比；溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇，用量为4倍重量比；反应温度为50±5℃，反应时间0.5-3小时；

步骤4，再缩合：上步产物加入溶剂中，常温滴加溴代正丁烷，滴加完毕升温80度反应12小时后，加入稀盐酸，缓慢降温至常温，结晶过滤干燥得产品。

2.根据权利要求1所述的一种布比卡因的合成方法，其特征是步骤1中所述的Cbz的量为起始原料的1.57倍重量比；碱水为氢氧化钠；碱水含量为10%。

3.根据权利要求1所述的一种布比卡因的合成方法，其特征是步骤1中所述的催化剂为HATV，用量为干品的1.7倍重量比，溶剂为4.3倍重量比；1,6-二甲基苯胺为0.4倍的重量比。

4.根据权利要求1所述的一种布比卡因的合成方法，其特征是步骤3中所述的催化剂为钯碳，用量为0.15倍的重量比；溶剂为甲醇，用量为4倍重量比；反应温度为50±5℃，反应时间1小时。

5.根据权利要求1所述的一种布比卡因的合成方法，其特征是步骤4中所述的溶剂为DMF，用量为10倍重量比；溴代正丁烷用量为0.7倍的重量比；稀盐酸的用量为起始物的50倍重量比，含量为8%。

6.根据权利要求1所述的一种布比卡因的合成方法，其特征布比卡因的合成化学反应方程式为：

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