[发明专利]一种没药烷倍半萜结构类似物及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201610041512.1 | 申请日： | 2016-01-21 |
| 公开（公告）号： | CN106986854B | 公开（公告）日： | 2019-02-01 |
| 发明（设计）人： | 车永胜;张杨;王勃;张着伟 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 |
| 主分类号： | C07D333/24 | 分类号： | C07D333/24;A61K31/381;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 关畅;王春霞 |
| 地址： | 100850*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 没药 倍半萜 结构 类似物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.式I所示化合物，或其药学上可接受的盐，
2.式I所示化合物的制备方法，包括如下步骤：
(1)4-溴-2-噻吩甲醛与对氰基苯硼酸经Suzuki偶联反应得到式II所示化合物；
(2)式II所示化合物与甲基丙二酸经Knoevenagel缩合反应得到式III所示化合物；
(3)式III所示化合物与氯化亚砜进行反应的产物与氨水在冰浴下进行反应，即得式I所示化合物；
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)中，所述Suzuki偶联反应在四三苯基膦钯和碳酸铯催化下进行；
所述四三苯基膦钯的摩尔用量为4-溴-2-噻吩甲醛的摩尔用量的0.01％～10％；
所述碳酸铯的摩尔用量为4-溴-2-噻吩甲醛的摩尔用量的1倍～3倍。
4.根据权利要求2或3所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)中，所述Suzuki偶联反应在1,4-二氧六环和水的混合液中进行；
所述4-溴-2-噻吩甲醛与所述对氰基苯硼酸的摩尔比为1：1～2；
所述Suzuki偶联反应在回流状态下反应4～6小时。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：步骤(2)中，所述Knoevenagel缩合反应在哌啶的催化下进行；
所述Knoevenagel缩合反应在吡啶中进行；
式II所示化合物与所述甲基丙二酸的摩尔比为1：1～2.5；
所述哌啶的摩尔用量为式II所示化合物的摩尔用量的0.02％～5％；
所述Knoevenagel缩合反应在回流状态下反应2～6小时。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：步骤(3)中，式III所示化合物与氯化亚砜之间的反应在四氢呋喃中进行，且在回流状态下反应0.5～3小时；
式III所示化合物与氯化亚砜进行反应的产物与氨水之间的反应在四氢呋喃中进行，且在冰浴条件下反应1～4小时。
7.式I所示化合物或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤的药物中的应用；
8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于：所述应用表现为抑制肿瘤细胞的增殖。
9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于：所述肿瘤细胞为乳腺癌细胞、宫颈癌细胞和/或卵巢癌细胞。
10.一种抗肿瘤的药物或药物组合物，其活性成分为式I所示化合物或其药学上可接受的盐；
所述药物或药物组合物预防和/或治疗乳腺癌、宫颈癌和/或卵巢癌；
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