[发明专利]2‑(5‑酰基噻唑‑2‑亚氨基)‑4‑噻唑啉酮及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201610040196.6 | 申请日： | 2016-01-21 |
| 公开（公告）号： | CN105669589B | 公开（公告）日： | 2018-01-09 |
| 发明（设计）人： | 胡艾希;李水师;肖梦武;叶姣;刘艾林;连雯雯 | 申请（专利权）人： | 湖南大学 |
| 主分类号： | C07D277/54 | 分类号： | C07D277/54;C07D417/14;A61K31/427;A61P31/16 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 410082 湖*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 噻唑 氨基 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一类化学结构式Ⅰ所示的2-(5-酰基噻唑-2-亚氨基)-4-噻唑啉酮及其药学上可接受的盐：
其中，R选自：C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基；
R1选自：C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基；
Y1选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基；
Y2、Y4选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基、羟基、C1～C2烷氧基、氨基或硝基；
Y3选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基、羧基、C1～C2烷氧羰基、羟基、C1～C2烷氧基、氟、氯、溴、碘、氨基、乙酰氨基、二甲氨基或硝基。
2.一类化学结构式Ⅱ所示的2-(5-酰基噻唑-2-亚氨基)-4-噻唑啉酮及其药学上可接受的盐：
其中，R选自：C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基；
R1选自：C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基；
R2选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基。
3.权利要求1所述的2-(5-酰基噻唑-2-亚氨基)-4-噻唑啉酮选自：5-(4-氯亚苄基)-2-(4-甲基-5-乙酰基噻唑-2-亚氨基)-4-噻唑啉酮、5-(4-羟基亚苄基)-2-(4-甲基-5-乙酰基噻唑-2-亚氨基)-4-噻唑啉酮、5-(4-羟基-3-甲氧基亚苄基)-2-(4-甲基-5-乙酰基噻唑-2-亚氨基)-4-噻唑啉酮、5-(4-羧基亚苄基)-2-(4-甲基-5-乙酰基噻唑-2-亚氨基)-4-噻唑啉酮、5-(3-硝基亚苄基)-2-(4-甲基-5-乙酰基噻唑-2-亚氨基)-4-噻唑啉酮、5-(3-氨基亚苄基)-2-(4-甲基-5-乙酰基噻唑-2-亚氨基)-4-噻唑啉酮、5-(4-乙酰氨基亚苄基)-2-(4-甲基-5-乙酰基噻唑-2-亚氨基)-4-噻唑啉酮或5-(4-二甲氨基亚苄基)-2-(4-甲基-5-乙酰基噻唑-2-亚氨基)-4-噻唑啉酮。
4.权利要求2所述的2-(5-酰基噻唑-2-亚氨基)-4-噻唑啉酮选自：2-(4-甲基-5-乙酰基噻唑-2-亚氨基)-4-噻唑啉酮。
5.权利要求1所述的2-(5-酰基噻唑-2-亚氨基)-4-噻唑啉酮的制备方法，其特征在于它的制备反应如下：
式中，R、R1、Y1～Y4如权利要求1所述；X选自：氯、溴或碘。
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