[发明专利]2‑(4‑氧代噻唑啉‑2‑亚氨基)噻唑‑4‑乙酸衍生物的制备方法与应用

权利要求书

1.一类化学结构式Ⅰ所示的2-(4-氧代噻唑啉-2-亚氨基)噻唑-4-乙酸衍生物及其药学上可接受的盐：

其中，R选自：氢、C₁～C₂烷基、C₃～C₄直链或支链烷基；R¹选自：氢、C₁～C₂烷基、C₃～C₄直链或支链烷基；Y¹选自：氢或羟基；Y²选自：氢、硝基、羟基、甲氧基、乙氧基或氨基；Y³选自：氢、羟基、甲氧基或乙氧基；Y⁴选自：氢。

2.一类化学结构式Ⅱ所示的2-(4-氧代噻唑啉-2-亚氨基)噻唑-4-乙酸衍生物及其药学上可接受的盐：

其中，R选自：C₁～C₂烷基、C₃～C₄直链或支链烷基；R¹选自：氢、C₁～C₂烷基、C₃～C₄直链或支链烷基；R²选自：氢、C₁～C₂烷基、C₃～C₄直链或支链烷基。

3.一类2-(4-氧代噻唑啉-2-亚氨基)噻唑-4-乙酸衍生物及其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的衍生物选自：5-甲基-2-(4-氧代噻唑啉-2-亚氨基)噻唑-4-乙酸乙酯、2-[2-(3-甲氧基-4-羟基亚苄基)-4-氧代噻唑啉-2-亚氨基]噻唑-4-乙酸乙酯、2-[2-(3-硝基亚苄基)-4-氧代噻唑啉-2-亚氨基]噻唑-4-乙酸乙酯、2-[2-(4-甲氧基-3-羟基亚苄基)-4-氧代噻唑啉-2-亚氨基]噻唑-4-乙酸乙酯、2-[2-(4-羟基亚苄基)-4-氧代噻唑啉-2-亚氨基]噻唑-4-乙酸乙酯、2-[2-(3-甲氧基-2-羟基亚苄基)-4-氧代噻唑啉-2-亚氨基]噻唑-4-乙酸乙酯、5-甲基-2-[2-(3-甲氧基-4-羟基亚苄基)-4-氧代噻唑啉-2-亚氨基]噻唑-4-乙酸乙酯或2-[2-(3-氨基亚苄基)-4-氧代噻唑啉-2-亚氨基]噻唑-4-乙酸乙酯。

4.权利要求1所述的2-(4-氧代噻唑啉-2-亚氨基)噻唑-4-乙酸衍生物的制备方法，其特征在于它的制备反应如下：

式中，R、R¹、Y¹～Y⁴如权利要求1所述；X选自：氯、溴或碘。

5.权利要求2所述的2-(4-氧代噻唑啉-2-亚氨基)噻唑-4-乙酸衍生物的制备方法，其特征在于，它的制备反应如下：

式中，R、R¹、R²如权利要求2所述；X、X¹和X²选自：氯、溴或碘。

6.权利要求1～3任一项所述的2-(4-氧代噻唑啉-2-亚氨基)噻唑-4-乙酸衍生物在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。