[发明专利]一种去氢中美菊素C衍生物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201610032131.7 | 申请日： | 2016-01-18 |
| 公开（公告）号： | CN105646420B | 公开（公告）日： | 2017-11-14 |
| 发明（设计）人： | 郑月娟;季光;秦向阳;何伟刚;姜昕;秦艺菲;王于莉 | 申请（专利权）人： | 上海中医药大学 |
| 主分类号： | C07D307/93 | 分类号： | C07D307/93;C07D405/06;A61P29/00 |
| 代理公司： | 上海海颂知识产权代理事务所(普通合伙)31258 | 代理人： | 何葆芳 |
| 地址： | 201203 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 中美 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种去氢中美菊素C衍生物，其特征在于：是具有式Ⅱ或式Ⅲ结构的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐或立体异构体：
其中：
R4和R5各自独立选自二甲胺基(-N(CH3)2)、吡咯烷基2-羧基-吡咯烷基哌啶基4-三氟甲基-哌啶基5-硝基-吲唑基咪唑基4-硝基-咪唑基1,2,4-三唑基中的任意一种；
R6选自CORc，所述Rc选自C1～C10烷基、C1～C6卤代烷基、苯基、卤代苯基或硝基取代的苯基中的任意一种。
2.一种权利要求1所述的去氢中美菊素C衍生物的制备方法，其特征在于：以去氢中美菊素C为原料，通过对去氢中美菊素C进行化学修饰。
3.根据权利要求2所述的去氢中美菊素C衍生物的制备方法，其特征在于，式Ⅱ所示去氢中美菊素C衍生物的制备包括如下步骤：
即：以去氢中美菊素C为原料，在碱性条件下，使去氢中美菊素C与R4取代基所代表的胺发生选择性分子间迈克加成反应。
4.根据权利要求2所述的去氢中美菊素C衍生物的制备方法，其特征在于，式Ⅲ所示去氢中美菊素C衍生物的制备包括如下步骤：
即：
①以去氢中美菊素C为原料，使去氢中美菊素C在醇溶剂中与NaBH4发生选择性还原反应，得到中间体Ⅲ-A；
②使中间体Ⅲ-A溶于有机溶剂，然后在缩合剂、催化剂和缚酸剂的作用下与R6取代基所代表的酰化试剂发生缩合反应，得到中间体Ⅲ-B；
③使中间体Ⅲ-B在碱性条件下，与R5取代基所代表的胺发生选择性分子间迈克加成反应，制得式Ⅲ所示化合物。
5.一种权利要求1所述的去氢中美菊素C衍生物的用途，其特征在于：以所述的去氢中美菊素C衍生物作为活性成分用于制备抗炎药物。
6.根据权利要求5所述的去氢中美菊素C衍生物的用途，其特征在于：所述抗炎药物为治疗急性腹膜炎的药物。
7.一种去氢中美菊素C衍生物的用途，其特征在于，以如下化合物或如下所述化合物药学上可接受的盐或立体异构体中的任意一种作为活性成分用于制备治疗急性腹膜炎的药物：
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