[发明专利]一种包载核酸药物的具缺氧响应能力和放疗增敏功能脂质体

权利要求书

1.一种包载核酸药物的具缺氧响应能力和放疗增敏功能脂质体，其特征在于：它包括脂质体和核酸药物；所述的脂质体中各原料及其质量百分比为：具放疗增敏功能的脂质分子20~80%；胆固醇5~50%；聚乙二醇磷脂3~50%；DOPC脂质分子1~30%；

所述的脂质体与核酸药物中核酸的N/P为1：（1~20）；

所述的具放疗增敏功能的脂质分子，其结构式为：

；

所述的聚乙二醇磷脂为DSPE-PEG2000；

所述核酸药物为具有肿瘤增殖抑制作用的siPLK1，或Dbait。

2.一种包载核酸药物的具缺氧响应能力和放疗增敏功能脂质体，其特征在于：它包括脂质体和核酸药物；所述的脂质体中各原料及其质量百分比为：具放疗增敏功能的脂质分子20~80%；胆固醇5~50%；聚乙二醇磷脂3~50%；DOPC脂质分子1~30%；

所述的脂质体与核酸药物中核酸的N/P为1：（1~20）；

所述的具放疗增敏功能的脂质分子，其结构式为：

；

所述的聚乙二醇磷脂为DSPE-PEG2000；

所述核酸药物为具有肿瘤增殖抑制作用的siPLK1，或Dbait。

3.一种如权利要求1或2所述的一种包载核酸药物的具缺氧响应能力和放疗增敏功能脂质体的制备方法，其特征在于：按如下方法制备：

按配比称量原料具放疗增敏功能的脂质分子，胆固醇，聚乙二醇磷脂和DOPC脂质分子，并溶解于有机溶剂中，通过乙醇注入法或油膜法，制成脂质体；

将脂质体边搅拌边加入到pH=2~5的柠檬酸缓冲溶液，脂质体在柠檬酸中的浓度为0.5~10 mg/mL，再向柠檬酸缓冲溶液中加入称量好的核酸药物，在37~70℃的温度下水浴加热，水浴加热2~10min，制得包载核酸药物的具缺氧响应能力和放疗增敏功能脂质体。

4.根据权利要求3所述的一种包载核酸药物的具缺氧响应能力和放疗增敏功能脂质体的制备方法，其特征在于：所述的有机溶剂为分析纯乙醇。

5.根据权利要求3所述的一种包载核酸药物的具缺氧响应能力和放疗增敏功能脂质体的制备方法，其特征在于：所述的包载核酸药物的具缺氧响应能力和放疗增敏功能脂质体的粒径为纳米级或微米级。