[发明专利]抗肿瘤化合物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201610023509.7 | 申请日: | 2016-01-14 |
公开(公告)号: | CN105669521B | 公开(公告)日: | 2019-01-15 |
发明(设计)人: | 王康敏;陈伟;赵刚;刘继峰;蒲林 | 申请(专利权)人: | 成都知普莱生物医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D209/34 | 分类号: | C07D209/34;C07D403/06;A61K31/454;A61K31/404;A61P35/00 |
代理公司: | 成都行之专利代理事务所(普通合伙) 51220 | 代理人: | 谭新民 |
地址: | 610000 四川省成都市高新区科园*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 肿瘤 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.通式I的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体,
Ar1为其中A1表示-CnH2n+1,n为0-6之间的整数;A2表示H或者-CONH(CH2)2N(CH3)2;
Ar2为其中R3为间位或对位,R3表示NH-CO-CH=CHR1,R1表示–H,-CH2N(CH3)2,-CH2N(CH2)5。
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,A1为H,A2为H时,R3表示间位的-NH-CO-CH=CH2。
3.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,A1为CH3,A2为H,R3表示对位的NH-CO-CH=CH2或间位的-NH-COCH=CH-CH2N(CH2)5。
4.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,A1为CH3,A2为CONHCH2CH2NCH3CH3,R3表示为对位的NH-CO-CH=CH2或对位的NH-CO-CH=CH-CH2N(CH3)2。
5.一种药物组合物,其特征在于,含有权利要求1-4任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体,以及药学上可接受的载体或稀释剂。
6.根据权利要求5所述的药物组合物,在制备治疗人脑星形胶质母细胞瘤、乳腺癌、人神经胶质细胞瘤、结肠癌和宫颈癌药物中的应用。
7.如权利要求1-4任一项所述的化合物的制备方法,其特征在于:当R1为H时,制备路径为
当R1为-CH2N(CH3)2,-CH2N(CH2)5时,制备路径为
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