[发明专利]抗肿瘤化合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201610023509.7 申请日: 2016-01-14
公开(公告)号: CN105669521B 公开(公告)日: 2019-01-15
发明(设计)人: 王康敏;陈伟;赵刚;刘继峰;蒲林 申请(专利权)人: 成都知普莱生物医药科技有限公司
主分类号: C07D209/34 分类号: C07D209/34;C07D403/06;A61K31/454;A61K31/404;A61P35/00
代理公司: 成都行之专利代理事务所(普通合伙) 51220 代理人: 谭新民
地址: 610000 四川省成都市高新区科园*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 肿瘤 化合物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.通式I的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体,

Ar1为其中A1表示-CnH2n+1,n为0-6之间的整数;A2表示H或者-CONH(CH2)2N(CH3)2

Ar2为其中R3为间位或对位,R3表示NH-CO-CH=CHR1,R1表示–H,-CH2N(CH3)2,-CH2N(CH2)5

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,A1为H,A2为H时,R3表示间位的-NH-CO-CH=CH2

3.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,A1为CH3,A2为H,R3表示对位的NH-CO-CH=CH2或间位的-NH-COCH=CH-CH2N(CH2)5

4.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,A1为CH3,A2为CONHCH2CH2NCH3CH3,R3表示为对位的NH-CO-CH=CH2或对位的NH-CO-CH=CH-CH2N(CH3)2

5.一种药物组合物,其特征在于,含有权利要求1-4任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体,以及药学上可接受的载体或稀释剂。

6.根据权利要求5所述的药物组合物,在制备治疗人脑星形胶质母细胞瘤、乳腺癌、人神经胶质细胞瘤、结肠癌和宫颈癌药物中的应用。

7.如权利要求1-4任一项所述的化合物的制备方法,其特征在于:当R1为H时,制备路径为

当R1为-CH2N(CH3)2,-CH2N(CH2)5时,制备路径为

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