[发明专利]3;4-二氢香豆素类化合物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201610019328.7 | 申请日： | 2016-01-13 |
| 公开（公告）号： | CN105541774B | 公开（公告）日： | 2018-06-15 |
| 发明（设计）人： | 陈加荣;余晓叶;魏强;肖文精 | 申请（专利权）人： | 华中师范大学 |
| 主分类号： | C07D311/20 | 分类号： | C07D311/20;C07D409/04;C07D311/94;C07D405/10;C07F7/10;A61K31/366;A61K31/381;A61K31/4192;A61K31/695;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙) 11201 | 代理人： | 徐迪帆 |
| 地址： | 430079 湖北省武*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 烷基 环烷基 芳基 炔基 杂芳基 二氢香豆素 类化合物 烷基硅基 烯基 制备 对甲苯磺酰基 混合物形式 立体异构体 治疗癌症 可选的 碳原子 烷氧基 疾病 | ||
【权利要求书】：
1.一种式I所示化合物、其立体异构体或其混合物形式的制备方法，其特征在于式I由邻羟基苄醇化合物A和吖内酯化合物B在催化剂的作用下制得：
其中，R1选自氢；
R2选自C6-10芳基乙炔基、C3-8环烷基乙炔基、三C1-6烷基硅基乙炔基、C6-10芳基乙基、C3-8环烷基乙基、三C1-6烷基硅基乙基、C1-6烷基、C3-8环烷基、C6-10芳基、C5-10杂芳基、C2-6烯基、C2-6炔基、C5-10杂芳基C6-10芳基；其中，C6-10芳基可任选的被一个或多个独立选自氢、C1-6烷基、卤素或C2-6炔基的基团取代；C5-10杂芳基可选的被一个或多个独立选自氢或对甲苯磺酰基取代；
或R1与R2同与他们连接的碳原子一起形成C5-6环烷基；
催化剂为磷酸二苯酯、R-CPA或S-CPA。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其中，
R2选自苯乙炔基、4-甲基苯乙炔基、4-氯苯乙炔基、3-氟苯乙炔基、环丙基乙炔基、三甲基硅基乙炔基、苯乙基、4-甲基苯乙基、4-氯苯乙基、3-氟苯乙基、环丙基乙基、三甲基硅基乙基、乙基、4-乙炔基苯基、环己基、2-噻吩基、乙烯基、或
或R1与R2同与他们连接的碳原子一起形成环戊烷基。
3.根据权利要求1所述的制备方法，立体异构体具有Ia或Ib结构：
其中，R1、R2如权利要求1所定义。
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