[发明专利]使用选择性的BCL-2抑制剂的治疗方法有效
| 申请号： | 201610007260.0 | 申请日： | 2011-11-22 |
| 公开（公告）号： | CN105664164B | 公开（公告）日： | 2020-05-05 |
| 发明（设计）人： | S.艾尔摩尔;A.索尔斯;王丽君;T.哈于尔;S.J.佩尔珀 | 申请（专利权）人： | 艾伯维巴哈马有限公司 |
| 主分类号： | A61K45/06 | 分类号： | A61K45/06;A61K31/496;A61K31/5377;A61P13/12;A61P37/02 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 王媛媛;石克虎 |
| 地址： | 巴哈*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 使用 选择性 bcl 抑制剂 治疗 方法 | ||
1.包含选择性的Bcl-2抑制剂的化合物在制备用于治疗患者中的系统性红斑狼疮和狼疮肾炎的药物中的用途，所述用途包括对于患者给药治疗有效量的包含选择性的Bcl-2抑制剂的化合物，其中，所述选择性的Bcl-2抑制剂是式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，
其中
A1是N或CH；
B1是OR1或NHR1；
Y1是CN、NO2、CF3、F或Cl；
R1是(CH2)nR2；
R2是环烷基或杂环基；其中所述杂环基和环烷基任选地被一个或多个独立地选择的R4、OR4、OH、CN或F取代；
R3是吡咯并[2,3-b]吡啶基；其中所述吡咯并[2,3-b]吡啶基任选地被一个或多个独立地选择的NH2、Cl或F取代；
R4是烷基、环烷基、杂环基或螺杂环基；其中所述烷基任选地被一个或多个F取代；
R5是氘；
每个R6独立地选自CH3、螺环丙基和OH；
m是0、1、2、3、4、5或6；
n是0或1；和
p是0、1或2。
2.根据权利要求1所述的用途，其中所述选择性地抑制Bcl-2蛋白的活性的化合物具有小于1纳摩尔的Bcl-2结合亲和力Ki值。
3.根据权利要求2所述的用途，其中所述选择性地抑制Bcl-2蛋白的活性的化合物具有小于100皮摩尔的Bcl-2结合亲和力Ki值。
4.根据权利要求1所述的用途，其中所述选择性地抑制Bcl-2蛋白的活性的化合物对Bcl-2的结合亲和力Ki比对Bcl-xL的结合亲和力Ki小至少500倍。
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