[发明专利]用于治疗外周关节、脊柱关节和/或结缔组织的细胞外基质元件的制剂、制造方法和用途

权利要求书

1.制剂，其包含有效量的一种或更多种药物活性剂和至少以下成分：

60％至80％以重量计的水，

1.0％至6.0％以重量计的甘油，

0.7％至4％以重量计的丁二醇，

至多12.1％以重量计的C8脂肪醇，

至多3.5％以重量计的C16脂肪醇，

至多4.2％以重量计的C21脂肪醇，

至多2.0％以重量计的C15-C17脂肪酸的酯，

至多1.4％以重量计的聚硅氧烷，

至多1.4％以重量计的C2聚乙二醇，

至多0.98％以重量计的C20聚乙二醇。

2.根据权利要求1所述的制剂，其中所述制剂用于治疗外周关节、脊柱关节和/或结缔组织的细胞外基质元件。

3.根据权利要求1所述的制剂，其中所述制剂中的成分形成聚集和沉淀稳定的分散体系，其包含胶束和/或脂质体结构。

4.根据权利要求3所述的制剂，其中所述结构形成至少一个组，其中至少90％的所述结构的流体动力学直径/尺寸为15nm至100nm，并且按尺寸的颗粒数量的最大分布为25nm至50nm。

5.根据权利要求3所述的制剂，其中所述结构形成至少两个组，其中

在第一组中，至少90％所述结构的流体动力学直径/尺寸为15nm至100nm，并且按尺寸的颗粒数量的最大分布为25nm至50nm，以及

在第二组中，至少90％所述结构的流体动力学直径/尺寸为500nm至7000nm，并且按尺寸的颗粒数量的最大分布为1500nm至5000nm。

6.根据权利要求1所述的制剂，其中所述一种或更多种药物活性成分是葡糖胺盐。

7.根据权利要求6所述的制剂，其中所述葡糖胺盐是硫酸葡糖胺。

8.根据权利要求6所述的制剂，其中所述葡糖胺盐是硫酸葡糖胺氯化钾。

9.根据权利要求8所述的制剂，其中硫酸葡糖胺氯化钾以4％至14％以重量计的量存在于所述制剂中。

10.根据权利要求1所述的制剂，其还包含0.05％至0.3％以重量计的量的氨基多羧酸。

11.根据权利要求1所述的制剂，其还包含0.12％至1.0％以重量计的量的羟乙基纤维素。

12.根据权利要求1所述的制剂，其还包含0.5％至5％以重量计的量的二甲基硫醚(DMS)。

13.根据权利要求1所述的制剂，其还包含0.05％至0.3％以重量计的量的抗坏血酸。

14.根据权利要求1所述的制剂，其还包含0.05％至0.5％以重量计的量的辣椒素类，特别是辣椒素。

15.根据权利要求1所述的制剂，其还包含0.2％至1.8％以重量计的量的樟脑。

16.根据权利要求1所述的制剂，其还包含0.005％至0.05％以重量计的量的硅胶。

17.根据权利要求1所述的制剂，其还包含0.00005％至0.005％以重量计的量的姜提取物。

18.根据权利要求1所述的制剂，其中所述制剂还包含0.01％至0.3％以重量计的量的对羟基苯甲酸甲酯和/或0.01％至0.05％以重量计的量的甲基异噻唑啉酮。

19.根据权利要求1所述的制剂，其中所述制剂还包含0.02％至2.5％以重量计的量的白柳树皮提取物与丙二醇的混合物(SAP)。