[发明专利]抗真菌剂

权利要求书

1.一种化合物，所述化合物为：

2-(1,5-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-基)-N-(4-(4-(5-氟嘧啶-2-基)哌嗪-1-基)苯基)-2-氧代乙酰胺，或

其药学上可接受的盐。

2.一种药物组合物，其包括如权利要求1所定义的化合物，以及一种或多种药学上可接受的载体和/或赋形剂。

3.一种药物组合，包括：

(i)如权利要求1定义的化合物；和

(ii)第二抗真菌剂。

4.根据权利要求3所述药物组合，其特征在于，所述化合物(i)和所述第二抗真菌剂(ii)配制成用于单独、同时或连续给药。

5.根据权利要求3或4所述的药物组合，其特征在于，所述第二抗真菌剂选自唑类，多烯类，嘌呤核苷酸抑制剂，嘧啶核苷酸抑制剂，甘露聚糖抑制剂，蛋白质延长因子抑制剂，棘白菌素，烯丙胺，抗HSP90抗体，杀菌/诱导性诱导蛋白质产物或多氧霉素，或以下化合物中的一种5-氟-1,3-二氢-1-羟基-2,1-苯并恶唑酮,5-氯-1,3-二氢-1-羟基-2,1-苯并恶唑酮,米卡芬净,VT116或SCY078，其中VT116是2-吡啶乙醇,α-(2,4-二氟苯基)-β,β-二氟-α-(1H-四唑-1-基甲基)-5-[4-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基]-,(αR)-,

6.根据权利要求5所述的药物组合，其特征在于，所述第二抗真菌剂为(a.i)选自以下的唑：克霉唑，益康唑，联苯唑，布康唑，芬太康唑，氟康唑，异康康唑，伊曲康唑，酮康唑，咪康唑，奥昔康唑，舍曲康唑，硫康唑，噻康唑，艾沙康唑，唑夫唑，泊沙康唑，特康唑和伏立康唑；(a.ii)选自阿尼芬净，卡泊芬净和米卡芬净的棘白菌素；(a.iii)选自特比萘芬，丁酸钠，阿莫罗芬和萘替芬的烯丙胺；(a.iv)选自两性霉素B和制霉菌素的多烯；(a.v)作为嘌呤或嘧啶核苷酸抑制剂的氟胞嘧啶；(a.vi)作为甘露聚糖抑制剂普拉霉素；(a.vii)选自粪壳菌素及其类似物的蛋白质延长因子抑制剂；或(a.viii)作为多氧霉素的尼科霉素Z。

7.根据权利要求2所述的药物组合物，其特征在于，包括：(i)如权利要求1所定义的化合物，(ii)如权利要求3至6中任一项所定义的第二抗真菌剂，和(iii)一种或多种药学上可接受的载体和/或赋形剂。

8.一种试剂盒，其包括如权利要求1所定义的化合物和如权利要求3至6中任一项所定义的第二抗真菌剂，其中所述化合物和第二抗真菌剂混合或各自位于单独的容器中。

9.一种控制植物的真菌疾病的方法，该方法包括向植物的所在地施加化合物，该化合物为：

2-(1,5-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-基)-N-(4-(4-(5-氟嘧啶-2-基)哌嗪-1-基)苯基)-2-氧代乙酰胺，或其农业上可接受的盐；

以及非必要地，施加第二抗真菌剂。

10.一种化合物，非必要地，该化合物与第二抗真菌剂一起，作为农业抗真菌剂的用途，该化合物为：

2-(1,5-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-基)-N-(4-(4-(5-氟嘧啶-2-基)哌嗪-1-基)苯基)-2-氧代乙酰胺，或其农业上可接受的盐。

11.根据权利要求1所述的化合物、根据权利要求2或7所述的组合物、或根据权利要求3至6中任一项所述的组合在用于制备用于预防或治疗真菌疾病的药物中的用途。

12.根据权利要求11所述的用途，其特征在于，所述药物用于静脉内给药。

13.根据权利要求11或12所述的用途，其特征在于，所述疾病由真菌性皮肤癣菌引起。