[发明专利]作为抗癌试剂的1,3,5-三嗪基PI3K抑制剂及其制备方法有效
| 申请号： | 201580073862.X | 申请日： | 2015-11-17 |
| 公开（公告）号： | CN107428730B | 公开（公告）日： | 2020-10-16 |
| 发明（设计）人： | 泰纳沙·泰基孔达;苏雷什·库马尔;优曼德·辛格;普里亚·马哈詹;吉里什·马哈詹;阿米特·纳高瑞;法亚兹·马利克;迪利普·曼尼奥·蒙齐赫;拉姆·阿斯雷·维什瓦卡马;帕维德·帕尔·辛格 | 申请（专利权）人： | 科学与工业研究会 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D401/04;A61K31/5377;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京同立钧成知识产权代理有限公司 11205 | 代理人： | 关浩;臧建明 |
| 地址： | 印度新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 抗癌 试剂 三嗪基 pi3k 抑制剂 及其 制备 方法 | ||
1.一种化合物，包括：
化合物1A1：4-(4-(4-氟苯氧基)哌啶-1-基)-N-甲基-6-吗啉基-N-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺；
化合物1A2：4-(4-(2-氟苯氧基)哌啶-1-基)-N-甲基-6-吗啉基-N-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺；
化合物1A3：4-(4-(4-氟苯氧基)哌啶-1-基)-N-(4-氟苯基)-N-甲基-6-吗啉基-1,3,5-三嗪-2-胺；
化合物1A4：2,2,2-三氟-N-(4-吗啉基-6-(4-苯氧基哌啶-1-基)-1,3,5-三嗪-2-基)-N-苯基乙酰胺；
化合物1A5：2,2,2-三氟-N-(4-氟苯基)-N-(4-吗啉基-6-(4-苯氧基哌啶-1-基)-1,3,5-三嗪-2-基)乙酰胺；
化合物1A6：2,2,2-三氟-N-(4-(4-(4-氟苯氧基)哌啶-1-基)-6-吗啉基-1,3,5-三嗪-2-基)-N-(4-氟苯基)乙酰胺；
化合物1A7：2,2,2-三氟-N-(4-吗啉基-6-(4-(4-(三氟甲基)苯氧基)哌啶-1-基)-1,3,5-三嗪-2-基)-N-苯基乙酰胺；
化合物1A8：2,2,2-三氟-N-(4-吗啉基-6-(4-(对-甲基苯氧基)哌啶-1-基)-1,3,5-三嗪-2-基)-N-苯基乙酰胺；
化合物1A9：2,2,2-三氟-N-(4-吗啉基-6-(4-(4-(三氟甲氧基)苯氧基)哌啶-1-基)-1,3,5-三嗪-2-基)-N-苯基乙酰胺；
化合物1A10：2,2,2-三氟-N-(4-吗啉基-6-(4-(2-(三氟甲基)苯氧基)哌啶-1-基)-1,3,5-三嗪-2-基)-N-苯基乙酰胺；
化合物1A11：2,2,2-三氟-N-甲基-N-(4-吗啉基-6-(4-苯氧基哌啶-1-基)-1,3,5-三嗪-2-基)乙酰胺；
化合物1A12：2,2,2-三氟-N-(4-吗啉基-6-(4-苯氧基哌啶-1-基)-1,3,5-三嗪-2-基)-N-(2,2,2-三氟乙酰基)乙酰胺；
化合物1A13：2,2,2-三氟-N-(4-(4-(4-氟苯氧基)哌啶-1-基)-6-吗啉基-1,3,5-三嗪-2-基)-N-(2,2,2-三氟乙酰基)乙酰胺；
化合物1A14：2,2,2-三氟-N-(4-(4-(2-氟苯氧基)哌啶-1-基)-6-吗啉基-1,3,5-三嗪-2-基)-N-(2,2,2-三氟乙酰基)乙酰胺；
化合物1A15：2,2,2-三氟-N-(4-(4-(4-氟苯氧基)哌啶-1-基)-6-吗啉基-1,3,5-三嗪-2-基)-N-甲基乙酰胺；
化合物1A16：N,N-二甲基-4-吗啉基-6-(4-(对-甲基苯氧基)哌啶-1-基)-1,3,5-三嗪-2-胺；
化合物1A17：4-(4-(4-氟苯氧基)哌啶-1-基)-N,N-二甲基-6-吗啉基-1,3,5-三嗪-2-胺；
化合物1A18：4-吗啉基-6-(4-苯氧基哌啶-1-基)-N,N-二苯基-1,3,5-三嗪-2-胺；
化合物1A19：4-吗啉基-N,N-二苯基-6-(4-(2-(三氟甲基)苯氧基)哌啶-1-基)-1,3,5-三嗪-2-胺；
化合物1A20：4-吗啉基-N,N-二苯基-6-(4-(4-(三氟甲氧基)苯氧基)哌啶-1-基)-1,3,5-三嗪-2-胺；
化合物1B1：4-(4-(2-(二氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-6-(4-(4-氟苯氧基)哌啶-1-基)-1,3,5-三嗪-2-基)吗啉；
化合物1B2：4-(4-(2-(二氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-6-(4-(4-甲氧基苯氧基)哌啶-1- 基)-1,3,5-三嗪-2-基)吗啉；
化合物1B3：4-(4-(2-(二氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-6-(4-(4-三氟甲氧基)苯氧基)哌啶-1-基)-1,3,5-三嗪-2-基)吗啉；
化合物1B4：4-(4-(2-(二氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-6-(4-(2-三氟甲基)苯氧基)哌啶-1-基)-1,3,5-三嗪-2-基)吗啉；
化合物1B5：4-(4-(4-(4-氯苯氧基)哌啶-1-基)-6-(2-(二氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-1,3,5-三嗪-2-基)吗啉；
化合物1B6：4-(4-(4-(3-氯苯氧基)哌啶-1-基)-6-(2-(二氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-1,3,5-三嗪-2-基)吗啉；
化合物1B7：4-(4-(4-(2-氯苯氧基)哌啶-1-基)-6-(2-(二氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-1,3,5-三嗪-2-基)吗啉；
化合物1B8：4-(4-(2-(二氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-6-(4-(3-氟苯氧基)哌啶-1-基)-1,3,5-三嗪-2-基)吗啉；
化合物1B9：4-(4-(2-(二氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-6-(4-(2-氟苯氧基)哌啶-1-基)-1,3,5-三嗪-2-基)吗啉；
化合物1B10：4-(4-(2-(二氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-6-(4-(对-甲基苯氧基)哌啶-1-基)-1,3,5-三嗪-2-基)吗啉；
化合物1B11：4-(4-(2-(二氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-6-(4-(间-甲基苯氧基)哌啶-1-基)-1,3,5-三嗪-2-基)吗啉；
化合物1B12：4-(4-(2-(二氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-6-(4-(邻-甲基苯氧基)哌啶-1-基)-1,3,5-三嗪-2-基)吗啉；
化合物1B13：4-(4-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-6-(4-(对-甲基苯氧基)哌啶-1-基)-1,3,5-三嗪-2-基)吗啉；
化合物1B14：4-(4-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-6-(4-(4-(三氟甲基)苯氧基)哌啶-1-基)-1,3,5-三嗪-2-基)吗啉；
化合物1B15：4-(4-(1H-苯并[d]咪唑-1-基)-6-(4-(4-(三氟甲基)苯氧基)哌啶-1-基)-1,3,5-三嗪-2-基)吗啉；
化合物1B16：4-(4-(1H-苯并[d]咪唑-1-基)-6-(4-(4-(三氟甲氧基)苯氧基)哌啶-1-基)-1,3,5-三嗪-2-基)吗啉；
化合物1B17：4-(4-(1H-苯并[d]咪唑-1-基)-6-(4-(4-氟苯氧基)哌啶-1-基)-1,3,5-三嗪-2-基)吗啉；
化合物1B18：4-(4-(1H-苯并[d]咪唑-1-基)-6-(4-(2-氟苯氧基)哌啶-1-基)-1,3,5-三嗪-2-基)吗啉；
化合物1B19：4-(4-(1H-苯并[d]咪唑-1-基)-6-(4-(2-氯苯氧基)哌啶-1-基)-1,3,5-三嗪-2-基)吗啉；
化合物1B20：4-(4-(1H-苯并[d]咪唑-1-基)-6-(4-(2-(三氟甲基)苯氧基)哌啶-1-基)-1,3,5-三嗪-2-基)吗啉；
化合物1B21：1-(4-(2-(二氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-6-吗啉基-1,3,5-三嗪-2-基)-N-(4-氟苯基)哌啶-4-胺；
化合物1B22：1-(4-(2-(二氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-6-吗啉基-1,3,5-三嗪-2-基)-N-(4-(三氟甲基)苯基)哌啶-4-胺；
化合物1B23：1-(4-(2-(二氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-6-吗啉基-1,3,5-三嗪-2-基)-N-(4-(三氟甲氧基)苯基)哌啶-4-胺；
化合物1B24：1-(4-(2-(二氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-6-吗啉基-1,3,5-三嗪-2-基)-N-(4-甲氧基苯基)哌啶-4-胺；
化合物1B25：N-(4-溴苯基)-1-(4-(2-(二氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-6-吗啉基-1,3,5-三嗪-2-基)哌啶-4-胺；
化合物1B26：N-(3,4-二氯苯基)-1-(4-(2-(二氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-6-吗啉基-1,3,5-三嗪-2-基)哌啶-4-胺；
化合物1B27：1-(4-(2-(二氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-6-吗啉基-1,3,5-三嗪-2-基)-N-(2-氟苯基)哌啶-4-胺；
化合物1B28：1-(4-(2-(二氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-6-吗啉基-1,3,5-三嗪-2-基)-N-(2-甲氧基苯基)哌啶-4-胺；
化合物1B29：1-(4-(2-(二氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-6-吗啉基-1,3,5-三嗪-2-基)-N-(2-(三氟甲基)苯基)哌啶-4-胺；
化合物1B30：1-(4-(2-(二氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-6-吗啉基-1,3,5-三嗪-2-基)-N-(对-甲基苯基)哌啶-4-胺；
化合物1B31：1-(4-(2-(二氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-6-吗啉基-1,3,5-三嗪-2-基)-N-(3-甲氧基苯基)哌啶-4-胺；
化合物1B32：1-(4-(2-(二氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-6-吗啉基-1,3,5-三嗪-2-基)-N-(邻-甲基苯基)哌啶-4-胺；
化合物1B33：1-(4-(2-(二氟甲基)-5-氟-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-6-吗啉基-1,3,5-三嗪-2-基)-N-(对-甲基苯基)哌啶-4-胺；
化合物1B34：1-(4-(2-(二氟甲基)-5-氟-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-6-吗啉基-1,3,5-三嗪-2-基)-N-(4-(三氟甲基)苯基)哌啶-4-胺；
化合物1B35：1-(4-(2-(二氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-6-吗啉基-1,3,5-三嗪-2-基)-N-(4-(三氟甲基)苯基)哌啶-4-胺；
化合物1B36：1-(4-(2-(二氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-6-吗啉基-1,3,5-三嗪-2-基)-N-(4-(三氟甲氧基)苯基)哌啶-4-胺；
化合物1B37：1-(4-(2-(二氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-6-吗啉基-1,3,5-三嗪-2-基)-N-(4-氟苯基)哌啶-4-胺；
化合物1B38：1-(4-(2-(二氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-6-吗啉基-1,3,5-三嗪-2-基)-N-(2-氟苯基)哌啶-4-胺；
化合物1B39：N-(2-氯苯基)-1-(4-2-(二氟甲基)-(1H-苯并[d]咪唑-1-基)-6-吗啉基-1,3,5-三嗪-2-基)哌啶-4-胺；
化合物1B40：1-(4-(2-(二氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-6-吗啉基-1,3,5-三嗪-2-基)-N-(2-(三氟甲基)苯基)哌啶-4-胺；
化合物1B41：1-(4-(2-(二氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-6-吗啉基-1,3,5-三嗪-2-基)-N,N-双(4-氟苯基)哌啶-4-胺；
化合物1B42：N-(4-溴苯基)-1-(4-(2-(二氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-6-吗啉基-1，3，5-三嗪-2-基)-N-(4-氟苯基)哌啶-4-胺；
化合物1B43：1-(4-(2-(二氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-6-吗啉基-1，3，5-三嗪-2-基)-N-(4-氟苯基)-N-(4-(三氟甲基)苯基)哌啶-4-胺；
化合物1B44：N-(4-氯苯基)-1-(4-(2-(二氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-6-吗啉基-1，3，5-三嗪-2-基)-N-(4-氟苯基)哌啶-4-胺；
化合物1B45：N-(1-(4-(2-(二氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-6-吗啉基-1，3，5-三嗪-2-基)哌啶-4-基)-N-(4-氟苯基)-3-(三氟甲基)吡啶-4-胺；
化合物1B46：1-(4-(2-(；氟甲基)-1H-吲哚-1-基)-6-吗啉基-1，3，5-三嗪-2-基)-N-(4-氟苯基)哌啶-4-胺；
化合物1B47：1-(4-(2-(二氟甲基)-1H-吲哚-1-基)-6-吗啉基-1，3，5-三嗪-2-基)-N-(4-甲氧基苯基)哌啶-4-胺；
化合物1B48：1-(4-(2-(二氟甲基)-1H-吲哚-1-基)-6-吗啉基-1，3，5-三嗪-2-基)-N-(4-(三氟甲氧基)苯基)哌啶-4-胺；
化合物1B49：1-(4-(2-(二氟甲基)-1H-吲哚-1-基)-6-吗啉基-1，3，5-三嗪-2-基)-N-(4-(三氟甲基)苯基)哌啶-4-胺；
化合物1B50：N-(4-氯苯基)-1-(4-(2-(二氟甲基)-1H-吲哚-1-基)-6-吗啉基-1，3，5-三嗪-2-基)哌啶-4-胺。
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