[发明专利]羟考酮的苯甲酸缀合物、苯甲酸衍生物缀合物和杂芳基羧酸缀合物在审
申请号: | 201580064309.X | 申请日: | 2015-11-25 |
公开(公告)号: | CN106999486A | 公开(公告)日: | 2017-08-01 |
发明(设计)人: | T·米克尔;S·冈瑟;S·贝拉;B·贝拉;J·堪萨斯;A·K·马丁 | 申请(专利权)人: | 凯姆制药公司 |
主分类号: | A61K31/485 | 分类号: | A61K31/485;A61P25/36 |
代理公司: | 广州三环专利商标代理有限公司44202 | 代理人: | 郝传鑫,熊永强 |
地址: | 美国爱荷华州科勒尔维*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 羟考酮 苯甲酸 缀合物 衍生物 杂芳基 羧酸 | ||
1.一种组合物,所述组合物包含羟考酮,所述羟考酮与至少一种羧酸、其衍生物、其盐或其组合共价连接。
2.如权利要求1所述的组合物,其特征在于,所述羧酸为芳基羧酸。
3.如权利要求2所述的组合物,其特征在于,所述芳基羧酸共价连接到羟考酮的C-6烯醇互变异构体、羟考酮的C-14羟基;或独立选择的芳基羧酸与羟考酮的C-6烯醇互变异构体和羟考酮的C-14羟基连接。
4.如权利要求3所述的组合物,其特征在于,所述芳基羧酸为具有以下结构的苯甲酸类:
其中,X、Y和Z独立地选自H、O、S、NH和–(CH2)x–;R1、R2和R3独立地选自H、烷基、烷氧基、芳基、烯基、炔基、卤素、卤代烷基、烷基芳基、芳基烷基、杂环基、芳基烷氧基、环烷基、环烯基和环炔基;o、p、q独立地选自0和1;以及x为1-10的整数。
5.如权利要求3所述的组合物,其特征在于,所述芳基羧酸选自氨基苯甲酸、邻氨基苯甲酸的类似物、芬那酸、羟基苯甲酸、氨基羟基苯甲酸、水杨酸类似物及其衍生物。
6.如权利要求3所述的组合物,其特征在于,所述芳基羧酸选自苯甲酸、水杨酸、乙酰水杨酸(阿司匹林)、3-羟基苯甲酸、4-羟基苯甲酸、6-甲基水杨酸、邻、间或对-甲酚酸、漆树酸、4,5-二甲基水杨酸、邻、间或对-百里酸、二氟尼柳、邻、间或对-茴香酸、2,3-二羟基苯甲酸(2,3-DHB)、α,β,γ-二羟基苯甲酸、原儿茶酸、龙胆酸、胡椒基酸、3-甲氧基水杨酸、4-甲氧基水杨酸、5-甲氧基水杨酸、6-甲氧基水杨酸、3-羟基-2-甲氧基苯甲酸、4-羟基-2-甲氧基苯甲酸、5-羟基-2-甲氧基苯甲酸、香草酸、异香草酸、5-羟基-3-甲氧基苯甲酸、2,3-二甲氧基苯甲酸、2,4-二甲氧基苯甲酸、2,5-二甲氧基苯甲酸、2,6-二甲氧基苯甲酸、藜芦酸(3,4-二甲氧基苯甲酸)、3,5-二甲氧基苯甲酸、没食子酸、2,3,4-三羟基苯甲酸、2,3,6-三羟基苯甲酸、2,4,5-三羟基苯甲酸、3-O-甲基没食子酸(3-OMGA)、4-O-甲基没食子酸(4-OMGA)、3,4-O-二甲基没食子酸、丁香酸、3,4,5-三甲氧基苯甲酸及其衍生物。
7.如权利要求3所述的组合物,其特征在于,所述芳基羧酸为氨基羟基苯甲酸类,选自4-氨基水杨酸、3-羟基邻氨基苯甲酸、3-甲氧基邻氨基苯甲酸及其衍生物。
8.如权利要求3所述的组合物,其特征在于,所述芳基羧酸为氨基苯甲酸类,选自邻氨基苯甲酸、3-氨基苯甲酸、4,5-二甲基邻氨基苯甲酸、N-甲基邻氨基苯甲酸、N-乙酰邻氨基苯甲酸、芬那酸(例如托芬那酸、甲芬那酸、氟芬那酸)、2,4-二氨基苯甲酸(2,4-DABA)、2-乙酰氨基-4-氨基苯甲酸、4-乙酰氨基-2-氨基苯甲酸、2,4-二乙酰基氨基苯甲酸及其衍生物。
9.如权利要求3所述的组合物,其特征在于,所述芳基羧酸为羟基苯甲酸类,选自水杨酸、乙酰水杨酸(阿司匹林)、3-羟基苯甲酸、4-羟基苯甲酸、6-甲基水杨酸、邻、间或对-甲酚酸、漆树酸、4,5-二甲基水杨酸、邻、间或对-百里酸、二氟尼柳、邻、间或对-茴香酸、2,3-二羟基苯甲酸(2,3-DHB)、α,β,γ-二羟基苯甲酸、原儿茶酸、龙胆酸、胡椒基酸、3-甲氧基水杨酸、4-甲氧基水杨酸、5-甲氧基水杨酸、6-甲氧基水杨酸、3-羟基-2-甲氧基苯甲酸、4-羟基-2-甲氧基苯甲酸、5-羟基-2-甲氧基苯甲酸、香草酸、异香草酸、5-羟基-3-甲氧基苯甲酸、2,3-二甲氧基苯甲酸、2,4-二甲氧基苯甲酸、2,5-二甲氧基苯甲酸、2,6-二甲氧基苯甲酸、藜芦酸(3,4-二甲氧基苯甲酸)、3,5-二甲氧基苯甲酸、没食子酸、2,3,4-三羟基苯甲酸、2,3,6-三羟基苯甲酸、2,4,5-三羟基苯甲酸、3-O-甲基没食子酸(3-OMGA)、4-O-甲基没食子酸(4-OMGA)、3,4-O-二甲基没食子酸、丁香酸、3,4,5-三甲氧基苯甲酸及其衍生物。
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