[发明专利]长效药物组合物在审
| 申请号： | 201580062609.4 | 申请日： | 2015-09-24 |
| 公开（公告）号： | CN106999425A | 公开（公告）日： | 2017-08-01 |
| 发明（设计）人： | B.A.约翰斯 | 申请（专利权）人： | 葛兰素史克知识产权第二有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/10 | 分类号： | A61K9/10;A61K9/50;A61K47/10;A61K47/26;A61K31/4985;A61K31/505;A61K31/56;A61P31/18 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 梁谋,周齐宏 |
| 地址： | 英国米德*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 长效 药物 组合 | ||
1.一种长效肠胃外（LAP）药物组合物，其包含药学上可接受的赋形剂和具有以下结构的第一化合物：
或其药学上可接受的盐，
结合具有以下结构的第二化合物：
或其药学上可接受的盐。
2.一种长效肠胃外（LAP）药物组合物，其包含药学上可接受的赋形剂和具有以下结构的第一化合物：
或其药学上可接受的盐，
结合具有以下结构的第二化合物：
或其药学上可接受的盐。
3.一种长效肠胃外（LAP）药物组合物，其包含药学上可接受的赋形剂和具有以下结构的第一化合物：
或其药学上可接受的盐，
结合：
a）具有以下结构的第二化合物：
或其药学上可接受的盐，和
b）具有以下结构的第三化合物TMC-278：
。
4.一种长效肠胃外（LAP）药物组合物，其包含药学上可接受的赋形剂和具有以下结构的第一化合物：
或其药学上可接受的盐，
结合
a）具有以下结构的第二化合物：
或其药学上可接受的盐，和
b）具有以下结构的第三化合物：
。
5.根据权利要求1-4所述的药物组合物，还包含表面活性剂体系。
6.根据权利要求5所述的药物组合物，其中，所述表面活性剂体系包含表面活性剂的量在约0.1％（w/v）至约3％（w/v）表面活性剂的范围。
7.根据权利要求5所述的药物组合物，其中，所述表面活性剂体系包含表面活性剂的量在约0.2%（w/v）至约0.4%（w/v）表面活性剂的范围。
8.根据权利要求5所述的药物组合物，其中，所述表面活性剂体系包含约0.4%（w/v）表面活性剂。
9.根据权利要求5所述的药物组合物，其中，所述表面活性剂体系包含的表面活性剂选自聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯、泊洛沙姆、脂肪酸的脱水山梨糖醇酯（SPAN）、聚乙氧基化蓖麻油及其衍生物、生育酚聚乙二醇琥珀酸酯和聚乙烯醇。
10.根据权利要求9所述的药物组合物，其中，所述表面活性剂体系包含的表面活性剂为聚山梨醇酯。
11.根据权利要求9所述的药物组合物，其中，所述表面活性剂体系包含的表面活性剂为聚山梨醇酯80。
12.根据权利要求9所述的药物组合物，其中，所述表面活性剂体系包含泊洛沙姆。
13.根据权利要求9所述的药物组合物，其中，所述表面活性剂体系包含泊洛沙姆338。
14.根据权利要求9所述的药物组合物，其中，所述表面活性剂体系包含生育酚聚乙二醇琥珀酸酯。
15.根据权利要求9所述的药物组合物，其中，所述表面活性剂体系包含泊洛沙姆338和生育酚聚乙二醇琥珀酸酯。
16.根据权利要求5所述的药物组合物，其中，所述表面活性剂体系包含稳定剂，所述稳定剂选自聚乙二醇、羧甲基纤维素钙、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟甲基丙基纤维素、多糖、透明质酸、聚乙烯醇（PVA）和聚乙烯吡咯烷酮（PVP）。
17.根据权利要求16所述的药物组合物，其中，所述表面活性剂体系包含的稳定剂为聚乙二醇。
18.根据权利要求17所述的药物组合物，其中，所述表面活性剂体系包含的稳定剂为PEG-3350。
19.根据权利要求16所述的药物组合物，其中，所述表面活性剂体系包含的稳定剂的量在约1%（w/v）至约5%（w/v）稳定剂的范围。
20.根据权利要求19所述的药物组合物，其中，所述表面活性剂体系包含约2%（w/v）的稳定剂。
21.根据权利要求5所述的药物组合物，其中，所述表面活性剂体系包含缓冲盐。
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