[发明专利]奥匹哌醇贴剂在审

专利信息
申请号: 201580062457.8 申请日: 2015-09-18
公开(公告)号: CN106999446A 公开(公告)日: 2017-08-01
发明(设计)人: 奥伦·亚柯比-泽维;玛拉·尼玛斯 申请(专利权)人: 纽罗德姆有限公司
主分类号: A61K9/70 分类号: A61K9/70;A61K47/32;A61K47/08;A61K47/12;A61K47/14;A61K47/22;A61K47/26;A61K31/55;A61P25/00;A61P29/00;A61P25/34;A61P25/08;A61P25/16
代理公司: 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙)11277 代理人: 刘新宇,李茂家
地址: 以色列内*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 奥匹哌醇贴剂
【权利要求书】:

1.一种透皮药物组合物,其用于将奥匹哌醇透皮递送至患者,所述药物组合物包含:

a.增塑剂,

b.渗透增强剂,

c.压敏粘合剂(PSA),和

d.奥匹哌醇或其药学上可接受的盐,

其中所述药物组合物可以形成粘合剂层。

2.根据权利要求1所述的透皮药物组合物,其进一步包括亲水性聚合物。

3.根据权利要求2所述的透皮药物组合物,其中所述亲水性聚合物为聚甲基丙烯酸酯聚合物、聚乙烯基吡咯烷酮聚合物或其组合。

4.根据权利要求3所述的透皮药物组合物,其中:

a.所述聚甲基丙烯酸酯聚合物选自由以下组成的组:聚(甲基丙烯酸-共-甲基丙烯酸甲酯)1:1( L100)、聚(丙烯酸乙酯-共-甲基丙烯酸甲酯-共-三甲基铵基乙基甲基丙烯酸酯氯化物)1:2:0.2( RL100)、聚(甲基丙烯酸-共-甲基丙烯酸甲酯)1:2( S100)、聚(甲基丙烯酸丁酯-共-(2-二甲基氨基乙基)甲基丙烯酸酯-共-甲基丙烯酸甲酯)1:2:1( E100)、聚(甲基丙烯酸-共-丙烯酸乙酯)1:1(L100-55)、聚(甲基丙烯酸丁酯-共-(2-二甲基氨基乙基)甲基丙烯酸酯-共-甲基丙烯酸甲酯)1:2:1( E PO)、聚(丙烯酸乙酯-共-甲基丙烯酸甲酯-共-三甲基铵基乙基甲基丙烯酸酯氯化物)1:2:0.2( RL PO)和聚(丙烯酸乙酯-共-甲基丙烯酸甲酯-共-三甲基铵基乙基甲基丙烯酸酯氯化物)1:2:0.1( RS PO);和

b.聚乙烯基吡咯烷酮聚合物选自由以下组成的组:乙烯基吡咯烷酮和乙酸乙烯酯的60:40的线性无规共聚物(PlasdoneTM S-630)和平均分子量为约4,000至约58,000的聚乙烯基吡咯烷酮。

5.根据权利要求1-4任一项所述的透皮药物组合物,其中所述增塑剂选自由以下组成的组:脂肪醇、柠檬酸烷基酯、甘油酯、邻苯二甲酸烷基酯、癸二酸烷基酯、蔗糖酯、脱水山梨糖醇酯、乙酰化单甘油酯、多元醇、4-15碳的脂肪酸、脂肪酸酯、泊洛沙姆、可食用油脂的单或二甘油酯、甘油酯、聚乙二醇(PEG)、脱水山梨糖醇酯、聚山梨醇酯、二糖和2-(2-乙氧基乙氧基)乙醇或其组合。

6.根据权利要求5所述的透皮药物组合物,其中所述脂肪醇是油醇;和/或所述多元醇选自由以下组成的组:二醇、甘油、丙二醇、山梨糖醇和甘露糖醇;和/或所述甘油酯是三乙酸甘油酯;所述PEG具有约200至约20,000的分子量;和/或所述邻苯二甲酸烷基酯是邻苯二甲酸二乙酯或邻苯二甲酸二丁酯;和/或所述二糖是蔗糖;和/或所述脂肪酸是月桂酸;和/或所述癸二酸烷基酯是癸二酸二丁酯;和/或所述聚山梨醇酯选自由以下组成的组:聚山梨醇酯20(20)、聚山梨醇酯40(40)、聚山梨醇酯60(60)和聚山梨醇酯80(80);和/或所述脱水山梨糖醇酯选自由以下组成的组:脱水山梨糖醇月桂酸酯(20)、脱水山梨糖醇单棕榈酸酯(40)、脱水山梨糖醇硬脂酸酯(60)、脱水山梨糖醇三硬脂酸酯(65),脱水山梨糖醇单油酸酯(80)和脱水山梨糖醇三油酸酯(85)。

7.根据权利要求1-6任一项所述的透皮药物组合物,其中所述渗透增强剂选自由以下组成的组:C1-C12醇或酯、C2-C30二醇、C3-C30多元醇、脂肪醇、脂肪酸、脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸酯、环状酰胺或N,N-二甲基酰胺、脱水山梨糖醇单酯、聚乙二醇醚、可生物降解的环状脲、多糖、萜烯或精油、表面活性剂、亚砜、和脂肪酸或聚氧乙烯甘油三酯,或其组合。

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