[发明专利]奥匹哌醇贴剂

说明书

相关申请交叉引用

本申请要求2014年9月18日提交的美国临时专利申请系列号62/052,183的权益和优先权，其内容通过引用并入本文。

背景技术

活性剂(例如，如药物等治疗剂或如疫苗等免疫活性剂)通常以口服或通过注射给予。然而，由于它们在进入血流之前不被吸收或被不利影响，许多活性剂在口服给予时完全无效或具有从根本上降低的疗效，因此不具有所需的活性。另一方面，在确保给予期间药剂不改性的同时，静脉内或皮下直接注射活性剂，可能是侵入性的、疼痛的，并且经常导致差的患者依从性。

然而，活性剂的透皮递送可能导致活性剂的全身循环并且可以提供给药的可选择的模式。例如，与口服给药相比，透皮递送可以潜在地提供更好的药物生物利用度，部分原因是这种递送不仅避开了药物通过肝脏和肠的初始代谢，而且还避开了药物从胃肠道的不可预测的吸收。透皮递送可以导致更稳定的药物血清水平(例如，导致类似于静脉输注的延长的药理作用)，并且可以允许可容易调整的剂量率。例如，透皮贴剂可以容易地移除，这导致剂量给药的快速停止和药物从循环的快速清除。最后，由于它是非侵入性的并且可以容易地给药，透皮递送典型地导致更大的患者依从性。

皮肤用作许多异物渗透的屏障。使用活性剂的透皮递送作为给药途径的可行性需要实现通过皮肤的药物递送的治疗率。

然而，通常难以发现包括活性剂并且还有效渗透皮肤的组合物。因此，仍然需要可以以受控的速率递送活性剂或其混合物的透皮制剂。

发明内容

本文提供的是用于活性剂的受控给药的药学上可接受的透皮组合物。本文考虑的是用于将如奥匹哌醇等活性剂透皮递送至患者的透皮药物组合物，此类药物组合物包含：

a.增塑剂，

b.渗透增强剂，

c.压敏粘合剂(PSA)，和

d.奥匹哌醇或其药学上可接受的盐，

其中所述药物组合物可以形成粘合剂层。组合物可以任选地包括亲水性聚合物。

一方面，本公开涉及用于奥匹哌醇的透皮递送的透皮递送装置，其包含：

a.使用时可分离的惰性层；

b.至少一层包含本文所述的透皮药物组合物的粘合剂层，其中将粘合剂层直接粘合在惰性层的表面；和

c.覆盖在粘合剂层上的背衬层。

另一方面，本公开涉及治疗具有选自由中枢神经系统(CNS)障碍、周围神经系统障碍、人为性障碍、躯体形式障碍、炎症性疾病和疼痛相关疾病组成的组的病症的患者的方法，所述方法包括以下步骤：

a.提供本文所述的透皮递送装置；

b.将装置的粘合剂层置于患者的皮肤上，从而提供治疗疾病的有效量的奥匹哌醇。

另一方面，本公开涉及预防、治疗或抑制患者中烟草或尼古丁依赖或使用的方法，所述方法包括以下步骤：

a.提供本文所述的透皮递送装置；

b.将装置的粘合剂层置于患者的皮肤上，从而提供预防、治疗或抑制烟草或尼古丁依赖或使用的有效量的奥匹哌醇。

附图说明

图1描述了不同的奥匹哌醇浓度对奥匹哌醇的经猪皮体外透皮递送的效果。

图2描述了不同的奥匹哌醇浓度对奥匹哌醇的经猪皮体外透皮递送的效果。

图3描述了显示通过包含80的贴剂，具有和不具有的情况下，与壬二酸相比，油酸对奥匹哌醇的经猪皮体外透皮递送的效果的图。

图4描述了显示通过包含80的贴剂，具有和不具有与壬二酸相比，油酸对奥匹哌醇的经猪皮体外透皮递送的效果的图。

图5描述了显示通过包含5％油酸和不同浓度的的贴剂，与油醇相比，油酸对奥匹哌醇的经猪皮体外透皮递送的效果的图。

图6描述了通过具有和不具有的贴剂，对奥匹哌醇的经猪皮体外透皮递送的效果。

图7描述了通过包含80的贴剂，化合物对奥匹哌醇的经猪皮体外透皮递送的效果。

图8描述了通过包含80的贴剂，化合物对奥匹哌醇的经猪皮体外透皮递送的效果。

图9描述了对奥匹哌醇的经猪皮体外透皮递送的效果。

图10描述了通过包含改变浓度的80的贴剂，对奥匹哌醇的经猪皮体外透皮递送的效果。

图11描述了通过具有和不具有的贴剂，IPM对奥匹哌醇的经猪皮体外透皮递送的效果。

图12描述了通过包含改变浓度的80和的贴剂，Plasdone^TM S-630对奥匹哌醇的经猪皮体外透皮递送的效果。