[发明专利]化合物和方法

权利要求书

1.游离或药学上可接受的盐形式的式V化合物

其中

(i)R₁是C_1-4烷基；

(ii)R₄是H，且R₂和R₃独立地是C_1-4烷基；

(iii)R₅连接至式V的吡唑并部分的一个氮上，并且是式A的基团

其中，X、Y和Z是C，并且R₈、R₉、R₁₁和R₁₂是H，且R₁₀是卤素或者任选被卤素取代的吡啶基；且

(iv)R₆是C_1-4烷基、任选被C_1-4烷基或卤素取代的苯基氨基；且

(v)n＝0；

前提是当R₁₀是卤素或未取代的吡啶基时，R₆是被C_1-4烷基或卤素取代的苯基氨基。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中R₁是甲基。

3.根据权利要求1-2中任何一项所述的化合物，其中R₂和R₃都是甲基。

4.根据权利要求1-2中任何一项所述的化合物，其中R₁₀是吡啶-2-基。

5.根据权利要求1-2中任何一项所述的化合物，其中R₁₀是5-氟-吡啶-2-基。

6.根据权利要求1-2中任何一项所述的化合物，其中R₁₀是6-氟-吡啶-2-基。

7.根据权利要求1所述的化合物，其中R₆是C_1-4烷基。

8.根据权利要求1或7所述的化合物，其中R₆是乙基。

9.根据权利要求1或7所述的化合物，其中R₆是丙基。

10.根据权利要求1所述的化合物，其中R₆是任选被C_1-4烷基或卤素取代的苯基氨基。

11.根据权利要求1或10所述的化合物，其中R₆是4-氟苯基氨基。

12.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物选自游离或药学上可接受的盐形式的：

13.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物选自游离或药学上可接受的盐形式的：

14.药物组合物，其含有根据权利要求1-13中任何一项所述的化合物，以及至少一种药学上可接受的载体或赋形剂。

15.根据权利要求1-13中任何一项所述的化合物或者根据权利要求14所述的药物组合物用于制备在用于预防和/或治疗CNS疾病、病症和/或损伤的方法中使用的药物的用途，其中所述方法包括向个体施用有效量的根据权利要求1-13中任何一项所述的化合物作为PDE1抑制剂，其中PDE1抑制剂的施用调节个体的细胞内cAMP水平。

16.根据权利要求15所述的用途，其中CNS疾病、病症和/或损伤是脊髓损伤。

17.根据权利要求15所述的用途，其中CNS疾病、病症和/或损伤与运动神经元创伤相关。