[发明专利]阿瑞洛莫制剂

权利要求书

1.一种缓释药物制剂，其为口服剂型，所述缓释药物制剂包含

a.活性药物成分，其为(+)-R-N-[2-羟基-3-(1-哌啶基)-丙氧基]-吡啶-1-氧化物-3-氯化甲肟或其酸加成盐，和

b.控释赋形剂，其提供所述活性药物成分的缓释，

其中与通过即释口服剂型施用的等量的(+)-R-N-[2-羟基-3-(1-哌啶基)-丙氧基]-吡啶-1-氧化物-3-氯化甲肟或其酸加成盐相比，所述制剂降低OCT2的抑制，并且其中所述制剂提供小于或等于10μM的Cmax。

2.根据权利要求1所述的药物制剂，其中Cmax降低至少10％。

3.根据权利要求1所述的药物制剂，其中降低Cmax，同时保持活性药物成分暴露和/或AUC。

4.根据权利要求3所述的药物制剂，其中Cmax相对于提供的由曲线下面积(AUC)所表示的总暴露量被降低。

5.根据权利要求3所述的药物制剂，其中Cmax低于活性药物成分对OCT2的半数最大抑制(IC₅₀)。

6.根据权利要求1所述的药物制剂，其中Tmax增加10-20％。

7.根据权利要求1所述的药物制剂，其中OCT2的抑制降低至少10％。

8.根据权利要求1所述的药物制剂，其中所述制剂每天施用一次或每天施用两次。

9.根据权利要求1所述的药物制剂，所述制剂具有在3至5小时内释放85％的活性药物成分的溶出速率。

10.根据权利要求1所述的药物制剂，所述制剂具有在至少6小时后释放85％的活性药物成分的溶出速率。

11.根据权利要求1所述的药物制剂，其中所述制剂包含内部基质和至少一个外部涂层，所述内部基质包含活性药物成分。

12.根据权利要求11所述的药物制剂，其中所述制剂是包衣片剂。

13.根据权利要求11所述的药物制剂，其中所述制剂选自包衣小型片剂和包衣微片剂。

14.根据权利要求1所述的药物制剂，其中所述控释赋形剂选自羟丙基甲基纤维素(HPMC)、乙基纤维素(EC)、甲基纤维素、羟丙基纤维素、乙酸琥珀酸羟丙甲纤维素、邻苯二甲酸羟丙甲纤维素、乙酸纤维素、单硬脂酸甘油酯、单油酸甘油酯、棕榈酸甘油酯、山嵛酸甘油酯、氢化植物油、瓜尔胶、聚乙烯醇、藻酸盐、黄原胶、巴西棕榈蜡、黄蜡、白蜡、玉米蛋白、角叉菜胶、卡波姆和琼脂。

15.根据权利要求11所述的药物制剂，其中所述内部基质还包含一种或多种另外的赋形剂，其选自填料、粘合剂、润滑剂、离子聚合物、非离子聚合物和水不溶性聚合物。

16.根据权利要求11所述的药物制剂，其中所述内部基质还包含微晶纤维素(MCC)。

17.根据权利要求11所述的药物制剂，其中所述内部基质包含羟丙基甲基纤维素(HPMC)、淀粉、乙基纤维素(EC)、微晶纤维素(MCC)、二氧化硅、硬脂酸镁和硬脂酸。

18.根据权利要求11所述的药物制剂，其中压制所述内部基质以形成片剂。

19.根据权利要求11所述的药物制剂，其中所述外部涂层包含一种或多种赋形剂。

20.根据权利要求11所述的药物制剂，其中所述外部涂层还包括外部密封涂层。