[发明专利]用于治疗失眠的组合物有效

专利信息
申请号: 201580055472.X 申请日: 2015-10-21
公开(公告)号: CN107810006B 公开(公告)日: 2021-03-30
发明(设计)人: M·默林;G·帕斯蒂诺;秋本百合惠;财满泰弘;铃木伸哉;吉田宜央 申请(专利权)人: 卫材RD管理有限公司
主分类号: A61K31/506 分类号: A61K31/506;A61P25/20
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 杨宏军
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 失眠 组合
【权利要求书】:

1.化合物A在制备用于治疗失眠的口服剂型中的用途,其中所述口服剂型包括治疗有效量的化合物A,所述治疗有效量是单次每日剂量,在对人类受试者给予后,对于每1mg的化合物A,该单次每日剂量达到从3.0ng/ml至7.2ng/ml的平均Cmax,所述单次每日剂量在从2.5mg至10mg的范围内,并且所述化合物A是由以下化学式表示的(1R,2S)-2-(((2,4-二甲基嘧啶-5-基)氧基)甲基)-2-(3-氟苯基)-N-(5-氟吡啶-2-基)环丙烷甲酰胺:

2.如权利要求1所述的用途,其中所述治疗有效量是单次2.5mg每日剂量,并且其中所述单次每日剂量达到在16ng/ml的80%至125%范围内的平均Cmax。

3.如权利要求1所述的用途,其中所述治疗有效量是单次5mg每日剂量,并且其中所述单次每日剂量达到在23ng/ml的80%至125%范围内的平均Cmax。

4.如权利要求1所述的用途,其中所述治疗有效量是单次10mg每日剂量,并且其中所述单次每日剂量达到在36ng/ml的80%至125%范围内的平均最大Cmax。

5.如权利要求1所述的用途,其中所述治疗有效量是单次每日剂量,对于每1mg的化合物A,该单次每日剂量达到从15.9ng*hr/ml至23.8ng*hr/ml的平均AUC(0-24)。

6.如权利要求1所述的用途,其中所述治疗有效量是单次2.5mg每日剂量,并且其中所述每日单次剂量达到在57ng*hr/ml的80%至125%范围内的平均AUC(0-24)。

7.如权利要求1所述的用途,其中所述治疗有效量是单次5mg每日剂量,并且其中所述每日单次剂量达到在95ng*hr/ml的80%至125%范围内的平均AUC(0-24)。

8.如权利要求1所述的用途,其中所述治疗有效量是单次10mg每日剂量,并且其中所述单次每日剂量达到在159ng*hr/ml的80%至125%范围内的平均AUC(0-24)。

9.如权利要求1所述的用途,其中所述治疗有效量是单次每日剂量,对于每1mg的化合物A,该单次每日剂量达到从19.1ng*hr/ml至51.1ng*hr/ml的平均AUC(0-t)。

10.如权利要求1所述的用途,其中所述治疗有效量是单次2.5mg每日剂量,并且其中所述单次每日剂量达到在80ng*hr/ml的80%至125%范围内的平均AUC(0-t)。

11.如权利要求1所述的用途,其中所述治疗有效量是单次5mg每日剂量,并且其中所述单次每日剂量达到在128ng*hr/ml的80%至125%范围内的平均AUC(0-t)。

12.如权利要求1所述的用途,其中所述治疗有效量是单次10mg每日剂量,并且其中所述单次每日剂量达到在284ng*hr/ml的80%至125%范围内的平均AUC(0-t)。

13.如权利要求1所述的用途,其中所述治疗有效量是单次每日剂量,对于每1mg的化合物A,该单次每日剂量达到从19.8ng*hr/ml至53.1ng*hr/ml的平均AUC(0-inf)。

14.如权利要求1所述的用途,其中所述治疗有效量是单次2.5mg每日剂量,并且其中所述单次每日剂量达到在80ng*hr/ml的80%至125%范围内的平均AUC(0-inf)。

15.如权利要求1所述的用途,其中所述治疗有效量是单次5mg每日剂量,并且其中所述单次每日剂量达到在149ng*hr/ml的80%至125%范围内的平均AUC(0-inf)。

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