[发明专利]包含至少一种通过喷雾干燥得到的增加制剂稳定性的干粉的组合物

权利要求书

1.一种用于吸入使用的粉末形式的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含：

a)第一粉末，其至少包括通过喷雾干燥得到的粉末(a1)，所述通过喷雾干燥得到的粉末(a1)包含按该粉末的重量计量为超过1％的选自由短效和长效支气管扩张吸入剂、皮质类固醇和抗胆碱能药所组成的组的活性成分或其药学上可接受的盐、按该粉末的重量计量为18～55％的亮氨酸、按该粉末的重量计量为40～80％的乳糖，其中，所述第一粉末的X50为小于5μm；

b)第二粉末，其包括第一乳糖与第二乳糖的混合物，其中第一乳糖的X50为35～75μm，第二乳糖的X50为1.5～10μm，所述第一乳糖和第二乳糖在所述混合物中的含量分别为85％～96％和4％～15％，

其中，第一粉末与第二粉末的重量比为1/5～1/100，并且所述组合物具有超过60％的微细颗粒部分(FPF)和超过80％的递送部分(DF)。

2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述第一粉末包括第三粉末(a2)，所述第三粉末(a2)包含按第三粉末的重量计量为5～70％的亮氨酸和按第三粉末的重量计量为20～90％的乳糖。

3.根据权利要求1或2所述的组合物，其特征在于，所述第一粉末包括第四粉末(a3)，所述第四粉末(a3)包含按第四粉末的重量计量为超过1％的活性成分或其药学上可接受的盐、按第四粉末的重量计量为5～70％的亮氨酸和按第四粉末的重量计量为20～90％的糖。

4.根据权利要求1或2所述的组合物，其特征在于，所述活性成分为可水解的活性成分。

5.根据权利要求1或2所述的组合物，其特征在于，包含亮氨酸的粉末包含按粉末的重量计量为0.2～2％的表面活性剂。

6.根据权利要求5所述的组合物，其特征在于，所述表面活性剂选自由苯扎氯铵、溴化十六烷基三甲铵、多库酯钠、单油酸甘油酯、脱水山梨醇酯、月桂基硫酸钠、聚山梨酯、磷脂、胆汁盐、聚氧乙烯与聚氧丙烯的嵌段共聚物组成的组。

7.根据权利要求5所述的组合物，其特征在于，所述表面活性剂的量按重量计为0.4～0.8％。

8.根据权利要求1或2所述的组合物，其特征在于，所述第一粉末的X50为小于3μm。

9.根据权利要求1或2所述的组合物，其特征在于，第二粉末中包含的混合物中的第一乳糖和第二乳糖的含量分别为91～95％和5～9％。

10.一种用于施用作为吸入粉末的药物的试剂盒，包括：经计量的量的根据权利要求1至9中任一项所述的组合物和吸入用的装置。