[发明专利]协同澳瑞他汀组合在审

专利信息
申请号: 201580054253.X 申请日: 2015-09-29
公开(公告)号: CN107106685A 公开(公告)日: 2017-08-29
发明(设计)人: P.萨普拉;B.肖尔 申请(专利权)人: 辉瑞公司
主分类号: A61K45/06 分类号: A61K45/06;A61K31/166;A61K31/4015;A61K31/402;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司72001 代理人: 张宇腾,万雪松
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 协同 组合
【权利要求书】:

1.一种用于治疗对象中的癌症的方法,所述方法包括给有此需要的对象并行地施用澳瑞他汀和PI3K-mTOR抑制剂,其中所述PI3K-mTOR抑制剂选自PF-384和PF-502。

2.权利要求1所述的方法,其中所述PI3K-mTOR抑制剂是PF-384。

3.权利要求1所述的方法,其中所述澳瑞他汀是下式的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物,或所述化合物或盐或溶剂合物的抗体-药物缀合物:

其中,在每次出现时独立地,

W是

R1是氢、C1-C8烷基或C1-C8卤代烷基;

R2是氢、C1-C8烷基或C1-C8卤代烷基;

R3A和R3B是以下任一种:

(v) R3A是氢、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C3-C8碳环基、C1-C10杂环基、芳基、杂芳烷基、卤素或芳烷基;且

R3B是C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C3-C8碳环基、C1-C10杂环基、芳基、杂芳烷基、芳烷基或卤素;或

(vi) R3A和R3B一起是C2-C8亚烷基或C1-C8亚杂烷基;

R4A和R4B是以下任一种:

(v) R4A是氢、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C3-C8碳环基、C1-C10杂环基、芳基、杂芳烷基或芳烷基;且

R4B是氢、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C3-C8碳环基、C1-C10杂环基、芳基、杂芳烷基或芳烷基;或

(vi) R4A和R4B一起是C2-C8亚烷基或C1-C8亚杂烷基;

R5

C1-C10杂环基、C3-C8碳环基和C6-C14芳基,其任选地被1、2、3、4或5个基团取代,所述基团独立地选自-C1-C8烷基、-C1-C8烷基-N(R’)2、-C1-C8烷基-C(O)R’、-C1-C8烷基-C(O)OR’-O-(C1-C8烷基)、-C(O)R'、-OC(O)R'、-C(O)OR'、-C(O)N(R')2、-NHC(O)R'、-S(O)2R'、-S(O)R'、-OH、卤素、-N3、-N(R')2、-CN、-NHC(=NH)NH2、-NHCONH2、-S(=O)2R'和-SR',其中每个R' 独立地选自氢、C1-C8烷基和未被取代的芳基,或两个R’可以与它们所连接的氮一起形成C1-C10杂环基;

或R5是,其任选地被1、2、3、4或5个基团取代,所述基团独立地选自C1-C8烷基、-C1-C8烷基-N(R’)2、-C1-C8烷基-C(O)R’、-C1-C8烷基-C(O)OR’、-O-(C1-C8烷基)、-C(O)R'、-OC(O)R'、-C(O)OR'、-C(O)N(R')2、-NHC(O)R'、-S(O)2R'、-S(O)R'、-OH、卤素、-N3、-N(R')2、-CN、-NHC(=NH)NH2、-NHCONH2、-S(=O)2R'、-SR'和亚芳基-R’,其中每个R' 独立地选自氢、C1-C8烷基、C1-C8杂环基、C1-C10亚烷基-C3-C8杂环基和芳基,或两个R’可以与它们所连接的氮一起形成C1-C10杂环基;

R6是氢、-C1-C8烷基、-C2-C8烯基、-C2-C8炔基或-C1-C8卤代烷基;

R12是氢、C1-C4烷基、C1-C10杂环基或C6-C14芳基;

R13是C1-C10杂环基;且

X是O。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于辉瑞公司,未经辉瑞公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201580054253.X/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top