[发明专利]包含亮丙瑞林并同时具有立即释放和持续释放特性的药物组合物

权利要求书

1.一种药物组合物，其特征在于：相对于活性成分总量，其包含：

0.001重量％至25重量％的立即释放的亮丙瑞林，以及

75重量％至99.999重量％的包含在持续释放微球中的亮丙瑞林。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于：相对于活性成分总量，其包含：

0.1重量％至20重量％的立即释放的亮丙瑞林，以及

80重量％至99.99重量％的包含在持续释放微球中的亮丙瑞林。

3.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于：所述药物组合物的Tmax为50至70分钟。

4.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于：所述药物组合物的药物持续时间为4周以上。

5.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于：所述微球通过以下步骤来制备：

(i)将包含亮丙瑞林、增稠剂以及水性溶剂的内部水相(W1)和包含聚合物以及脂溶性溶剂的油相(O)混合来制备W1/O乳液的步骤；

(ii)将步骤(i)的W1/O乳液分散到聚乙烯醇水溶液(W2)中来制备W1/O/W2乳液的步骤；

(iii)将步骤(ii)所制备的W1/O/W2乳液进行干燥并回收的步骤。

6.根据权利要求5所述的药物组合物，其特征在于：

所述增稠剂选自酪蛋白、明胶、白蛋白、果胶、纤维素、糊精、琼脂、黄原胶以及其混合物中的一个或一个以上。

7.根据权利要求5所述的药物组合物，其特征在于：

步骤(ii)中的聚乙烯醇水溶液包含相对于总重量0.01至7重量％的渗透压调节剂。

8.根据权利要求7所述的药物组合物，其特征在于：

所述渗透压调节剂选自五元醇、六元醇、水溶性一元醇、水溶性单糖类、水溶性二糖类、水溶性寡糖类或其衍生物、以及水溶性氨基酸中的一个或一个以上。