[发明专利]单环吡啶衍生物的盐及其晶体有效
| 申请号： | 201580042132.3 | 申请日： | 2015-08-17 |
| 公开（公告）号： | CN106660997B | 公开（公告）日： | 2019-05-21 |
| 发明（设计）人： | 尾崎俊亮;吉田贤史 | 申请（专利权）人： | 卫材R&D管理有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;A61K31/4545;A61P35/00;A61P43/00 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 杨宏军 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡啶 衍生物 及其 晶体 | ||
1.一种盐，由通过化学式(I)表示的5-({2-[({4-[1-(2-羟基乙基)哌啶-4-基]苯基}羰基)氨基]吡啶-4-基}氧基)-6-(2-甲氧基乙氧基)-N-甲基-1H-吲哚-1-甲酰胺：
和琥珀酸或马来酸组成。
2.根据权利要求1所述的盐，该盐是琥珀酸盐。
3.根据权利要求2所述的盐，该盐是5-({2-[({4-[1-(2-羟基乙基)哌啶-4-基]苯基}羰基)氨基]吡啶-4-基}氧基)-6-(2-甲氧基乙氧基)-N-甲基-1H-吲哚-1-甲酰胺1.5琥珀酸盐。
4.根据权利要求2所述的盐，该盐是5-({2-[({4-[1-(2-羟基乙基)哌啶-4-基]苯基}羰基)氨基]吡啶-4-基}氧基)-6-(2-甲氧基乙氧基)-N-甲基-1H-吲哚-1-甲酰胺0.5琥珀酸盐。
5.根据权利要求1所述的盐，该盐是5-({2-[({4-[1-(2-羟基乙基)哌啶-4-基]苯基}羰基)氨基]吡啶-4-基}氧基)-6-(2-甲氧基乙氧基)-N-甲基-1H-吲哚-1-甲酰胺马来酸盐。
6.5-({2-[({4-[1-(2-羟基乙基)哌啶-4-基]苯基}羰基)氨基]吡啶-4-基}氧基)-6-(2-甲氧基乙氧基)-N-甲基-1H-吲哚-1-甲酰胺1.5琥珀酸盐的一种晶体，该晶体在粉末X射线衍射中在衍射角(2θ±0.2°)22.4°处具有衍射峰。
7.根据权利要求6所述的晶体，该晶体在粉末X射线衍射中在衍射角(2θ±0.2°)22.4°、25.3°和23.3°处具有衍射峰。
8.5-({2-[({4-[1-(2-羟基乙基)哌啶-4-基]苯基}羰基)氨基]吡啶-4-基}氧基)-6-(2-甲氧基乙氧基)-N-甲基-1H-吲哚-1-甲酰胺0.5琥珀酸盐的一种晶体(α)，该晶体在粉末X射线衍射中在衍射角(2θ±0.2°)19.8°处具有衍射峰。
9.5-({2-[({4-[1-(2-羟基乙基)哌啶-4-基]苯基}羰基)氨基]吡啶-4-基}氧基)-6-(2-甲氧基乙氧基)-N-甲基-1H-吲哚-1-甲酰胺马来酸盐的一种晶体，该晶体在粉末X射线衍射中在衍射角(2θ±0.2°)20.1°处具有衍射峰。
10.5-({2-[({4-[1-(2-羟基乙基)哌啶-4-基]苯基}羰基)氨基]吡啶-4-基}氧基)-6-(2-甲氧基乙氧基)-N-甲基-1H-吲哚-1-甲酰胺1.5琥珀酸盐的一种晶体，该晶体在13C固态NMR谱中在化学位移(±0.5ppm)108.5ppm、155.1ppm和179.9ppm处具有峰。
11.根据权利要求10所述的晶体，该晶体在13C固态NMR谱中在化学位移(±0.5ppm)27.1ppm、34.8ppm、108.5ppm、155.1ppm以及179.9ppm处具有峰。
12.5-({2-[({4-[1-(2-羟基乙基)哌啶-4-基]苯基}羰基)氨基]吡啶-4-基}氧基)-6-(2-甲氧基乙氧基)-N-甲基-1H-吲哚-1-甲酰胺1.5琥珀酸盐的一种晶体，该晶体具有如图1中所示的粉末X射线衍射图。
13.一种药物组合物，包含根据权利要求1至12中任一项所述的盐或晶体作为活性成分。
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