[发明专利]唑苯衍生物及其晶体有效
| 申请号： | 201580040080.6 | 申请日： | 2015-07-29 |
| 公开（公告）号： | CN106661014B | 公开（公告）日： | 2019-12-24 |
| 发明（设计）人： | 河名旭;野里久江;金泽亲志 | 申请（专利权）人： | 帝人制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D417/10 | 分类号： | C07D417/10;A61P9/12;A61P11/00;A61P13/04;A61P13/12;A61P19/06;A61P35/00;A61P37/06;A61P43/00;A61K31/427;A61P1/00;A61P1/04;A61P1/12 |
| 代理公司： | 72001 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 童春媛;罗文锋 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 衍生物 及其 晶体 | ||
1.4-甲基-2-[4-(2-甲基丙氧基)-3-(1H-1,2,3,4-四唑-1-基)苯基]-1,3-噻唑-5-甲酸的A晶，其中，粉末X射线衍射光谱中，在衍射角（2θ±0.5°）＝8.6°、10.2°、13.3°、14.4°、18.5°、19.9°、21.8°、25.1°、25.6°、26.6°、27.1°和29.5°处具有特征峰。
2.4-甲基-2-[4-(2-甲基丙氧基)-3-(1H-1,2,3,4-四唑-1-基)苯基]-1,3-噻唑-5-甲酸的A晶，其中，粉末X射线衍射光谱具有图1所示的图案。
3.4-甲基-2-[4-(2-甲基丙氧基)-3-(1H-1,2,3,4-四唑-1-基)苯基]-1,3-噻唑-5-甲酸的A晶，其中，固体NMR光谱(13C)中，在化学位移（±0.5ppm）为116.3ppm、117.6ppm、120.0ppm、123.6ppm、125.9ppm、127.4ppm、143.7ppm、151.8ppm、161.1ppm、162.3ppm和165.5ppm处具有特征峰。
4.4-甲基-2-[4-(2-甲基丙氧基)-3-(1H-1,2,3,4-四唑-1-基)苯基]-1,3-噻唑-5-甲酸的A晶，其中，固体NMR光谱(13C)具有图5所示的图案。
5.权利要求1-4中任一项所述的A晶，其中，红外吸收光谱(KBr法)中，在波数（±5cm-1）为745cm-1、822cm-1、889cm-1、975cm-1、997cm-1、1611cm-1和1705cm-1处具有特征吸收峰。
6.权利要求1-4中任一项所述的A晶，其中，红外吸收光谱(KBr法)具有图8所示的图案。
7.权利要求1-4中任一项所述的A晶，其中，热重分析/示差热分析中的放热峰为222℃±2℃。
8.4-甲基-2-[4-(2-甲基丙氧基)-3-(1H-1,2,3,4-四唑-1-基)苯基]-1,3-噻唑-5-甲酸的B晶，其中，粉末X射线衍射光谱中，在衍射角（2θ±0.5°）＝10.1°、12.6°、13.1°、14.0°、18.6°、24.2°、25.2°、25.7°、27.2°和30.5°处具有特征峰。
9.4-甲基-2-[4-(2-甲基丙氧基)-3-(1H-1,2,3,4-四唑-1-基)苯基]-1,3-噻唑-5-甲酸的B晶，其中，粉末X射线衍射光谱具有图2所示的图案。
10.4-甲基-2-[4-(2-甲基丙氧基)-3-(1H-1,2,3,4-四唑-1-基)苯基]-1,3-噻唑-5-甲酸的B晶，其中，固体NMR光谱(13C)中，在化学位移（±0.5ppm）为115.4ppm、118.0ppm、119.8ppm、123.2ppm、126.4ppm、129.1ppm、142.7ppm、151.2ppm、160.9ppm和166.6ppm处具有特征峰。
11.4-甲基-2-[4-(2-甲基丙氧基)-3-(1H-1,2,3,4-四唑-1-基)苯基]-1,3-噻唑-5-甲酸的B晶，其中，固体NMR光谱(13C)具有图6所示的图案。
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