[发明专利]替诺福韦盐

权利要求书

1.一种替诺福韦乙二磺酸盐，其由以下化学式1表示：

<化学式1>

其中所述化学式1的化合物具有4.14°、10.40°、11.67°、12.64°、12.90°、13.24°、15.64°、16.30°、16.86°、18.69°、18.74°、19.19°、19.82°、20.74°、21.36°、21.89°、22.46°、23.19°、23.72°、24.88°、25.56°、26.21°和27.04°的X射线粉末衍射峰值。

2.根据权利要求1所述的替诺福韦乙二磺酸盐，其中所述化学式1的化合物是半乙二磺酸盐，其中替诺福韦和乙二磺酸盐以1:0.5的摩尔比结合。

3.根据权利要求1所述的替诺福韦乙二磺酸盐，其中所述化学式1的化合物具有以下¹H核磁共振(NMR)峰：

¹H NMR(500MHz,DMSO)8.44(s,1H),8.33(s,1H),5.54-5.45(m,4H),4.82-4.77(m,2H),4.38-4.35(dd,1H),4.25-4.21(dd,1H),4.01-3.90(m,3H),2.67(s,2H),1.23-1.22(d,12H)和1.09-1.08(d,3H)ppm。

4.一种替诺福韦乙二磺酸盐的结晶形式，其具有如图5所示的X-射线粉末衍射峰值。

5.一种药物组合物，其包含治疗有效量的权利要求1至3中任一项所述的替诺福韦乙二磺酸盐。

6.根据权利要求5所述的药物组合物，其中所述药物组合物以片剂、胶囊剂、粉剂、颗粒剂、滴丸剂、散剂或丸剂的剂型提供。

7.一种制备如权利要求1所定义的替诺福韦乙二磺酸盐的方法，包括使替诺福韦与乙二磺酸二水合物反应。

8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于，所述替诺福韦和所述乙二磺酸二水合物以1:0.5-0.6的摩尔比反应。