[发明专利]2-羟基-6-((2-(1-异丙基-1H-吡唑-5-基)吡啶-3-基)甲氧基)苯甲醛的游离碱的结晶多晶型物在审
| 申请号： | 201580001333.9 | 申请日： | 2015-02-05 |
| 公开（公告）号： | CN105431147A | 公开（公告）日： | 2016-03-23 |
| 发明（设计）人： | Z.李 | 申请（专利权）人： | 全球血液疗法股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/4439 | 分类号： | A61K31/4439 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 曹立莉 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 羟基 丙基 吡唑 吡啶 甲氧基 甲醛 游离 结晶 多晶 | ||
1.化合物1的结晶非溶剂化物：
2.如权利要求1所述的结晶非溶剂化物，其基本上不含化合物1的溶剂化多晶型物。
3.一种包含如权利要求1所述的结晶非溶剂化物的组合物。
4.如权利要求1所述的结晶非溶剂化物，其中该结晶非溶剂化物包括形式I、形式II或物质N中的一种或多种，其中
形式I被表征为选自12.82°、15.74°、16.03°、16.63°、17.60°、25.14°、25.82°和26.44°(各自±0.2°2θ)中的至少一个X射线粉末衍射峰(CuKα辐射)；
形式II被表征为选自13.37°、14.37°、19.95°和23.92°2θ(各自±0.2°2θ)中的至少一个X射线粉末衍射峰(CuKα辐射)；并且
物质N被表征为选自11.65°、11.85°、12.08°、16.70°、19.65°和23.48°2θ(各自±0.2°2θ)中的至少一个X射线粉末衍射峰(CuKα辐射)。
5.如权利要求4所述的结晶非溶剂化物，其中该结晶非溶剂化物包括形式II。
6.如权利要求4所述的结晶非溶剂化物，其中该结晶非溶剂化物包括物质N。
7.一种制备如权利要求1所述的结晶非溶剂化物的方法，该方法包括使化合物1的盐在溶剂中浆化并且使化合物1的该盐歧化而形成该结晶非溶剂化物。
8.治疗有效量的如权利要求1所述的结晶非溶剂化物用于增加血红蛋白S的氧亲和力的用途。
9.治疗有效量的如权利要求3所述的组合物用于增加血红蛋白S的氧亲和力的用途。
10.治疗有效量的如权利要求1所述的结晶非溶剂化物用于治疗与镰状细胞贫血相关的缺氧的用途。
11.治疗有效量的如权利要求3所述的组合物用于治疗与镰状细胞贫血相关的缺氧的用途，方法包括向对该组合物有需要的受试者给药。
12.化合物1的结晶溶剂化物：
13.如权利要求12所述的结晶溶剂化物，其基本上不含化合物1的非溶剂化多晶型物。
14.一种包含如权利要求12或权利要求13所述的结晶溶剂化物的组合物。
15.如权利要求12所述的结晶溶剂化物，包括物质E、物质F、物质G、物质H、物质J、物质K、物质L、物质M、物质O或物质P中的一种或多种。
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