[发明专利]一种二甲双胍阿昔莫司复方组合物及制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体的讲是一种二甲双胍阿昔莫司复方组合物 及制备方法。

背景技术

二甲双胍，英文名称：Metformin，中文别名：二甲双胍、二甲双胍盐酸盐、 甲福明、甲福明盐酸盐、甲福生、降血糖、立克糖、美迪康。主要用途：1)用 于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的Ⅱ型糖尿病，特别是肥胖的Ⅱ型糖尿病。 2)本品与胰岛素合用，可减少胰岛素用量，防止低血糖发生。3)可与黄酰脲 类将血糖药合用，具协同作用。作用机制：①促进周围组织细胞(肌肉等)对葡萄 糖的利用；②抑制肝糖原异生作用，因此降低肝糖输出；③抑制肠壁细胞摄取 葡萄糖，与胰岛素作用不同，即本品无促使脂肪合成的作用，对正常人无明显 降血糖作用，因此，一般不引起低血糖。

阿昔莫司，英文名称：Acipimox，中文别名：阿西莫司。适应症：用于各 种原发性和继发性高脂血症，可降低血浆总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白 和极低密度脂蛋白含量，提高高密度脂蛋白含量，作用持久稳定。本品既可作 为首选降脂药物，治疗轻度高脂血症，又可作为基础降脂药物，与其他降脂药 物合用以提高疗效本品尚可作为降糖药物，在治疗糖尿病中发挥辅助作用。药 动学：本品吸收迅速完全，1次口服后2h血浆浓度达峰值，部分药物与血浆蛋 白相结合。药物在血中半减期为4h，药物在体内很少代谢，绝大部分以原形通 过肾脏排出体外。

随着现代人生活条件的提高，多数糖尿病患者都伴有高血脂症，由于单一 药物往往不能够取得理想的疗效，临床上常常将降血糖药与降血脂药联合应用， 可以取得较好的疗效；但两种或者两种以上的单方药联合应用，服用不方便， 单独压片辅料用量相对较多，包装成本高，因此把两种或者两种以上的药做成 复方制剂后不但方便用药，而且降低了辅料及包装成本，有利于降低药价和工 业化生产。

发明内容

本发明就是为了克服将两种或者两种以上的药联合应用的缺陷，提出一种 既能够治疗高血糖，同时又能够治疗高血脂的二甲双胍阿昔莫司复方组合物， 本复方组合物可以提高用药疗效，药物有效比例高，服用方便，提高了病人的 依从性。

本发明目的是由以下技术方案实现的：

一种二甲双胍阿昔莫司复方组合物，该组合物的组分及重量份数包括：二 甲双胍5～10份、阿昔莫司5～10份、稀释剂5～8份、表面活性剂0.3～0.6份、崩 解剂10～15份、润滑剂0.5～0.8份。

进一步的，本发明目的还可以由以下技术方案实现：

一种二甲双胍阿昔莫司复方组合物，该组合物的组分及重量份数包括：二 甲双胍5份、阿昔莫司5份、稀释剂5份、表面活性剂0.3份、崩解剂10份、 润滑剂0.5份。

一种二甲双胍阿昔莫司复方组合物，该组合物的组分及重量份数包括：二 甲双胍10份、阿昔莫司10份、稀释剂8份、表面活性剂0.6份、崩解剂15份、 润滑剂0.8份。

一种二甲双胍阿昔莫司复方组合物，该组合物的组分及重量份数包括：二 甲双胍8份、阿昔莫司8份、稀释剂6份、表面活性剂0.4份、崩解剂14份、 润滑剂0.7份。

一种二甲双胍阿昔莫司复方组合物，表面活性剂包括：蔗糖酯、脂肪酸山 梨坦、聚山梨酯中的至少一种。

一种二甲双胍阿昔莫司复方组合物，崩解剂包括：羧甲基淀粉钠、交联聚 乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠中的至少一种。

一种二甲双胍阿昔莫司复方组合物，稀释剂包括：淀粉、甘露醇中的至少 一种。

一种二甲双胍阿昔莫司复方组合物，润滑剂包括：硬脂酸镁、微粉硅胶、 滑石粉中的至少一种。

本发明还提供了一种二甲双胍阿昔莫司复方组合物的制备方法，包括如下 步骤：

1)备料，按照所述的一种二甲双胍阿昔莫司复方组合物的组分及重量份数 备料，其中二甲双胍粉碎过120目筛，阿昔莫司粉碎过200目筛，稀释剂、表 面活性剂、崩解剂、润滑剂分别粉碎过100目筛；

2)制粒，将步骤1)所备物料混合均匀，湿法制粒，所用粘合剂为质量浓 度为60％～70％的酒精，酒精用量为固体物料重量份数的0.5倍；

3)整粒，将步骤2)所得物料过20目筛整粒；

4)压片，将步骤3)所得物料通过高速压片机压片，规格为二甲双胍 200～250mg/片、阿昔莫司200～250mg/片。