[发明专利]一种缓释诺氟沙星注射液的制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种兽用注射液的制备方法，尤其是涉及一种缓释诺 氟沙星注射液的制备方法。

背景技术

诺氟沙星(Norfloxacin，又名Noroxin、Fulgram)，别名：力 醇罗、氟哌酸、淋克星，其化学名为1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代 -7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸。为第二代喹诺酮类抗菌药，其功效是阻 碍消化道内致病细菌的DNA螺旋酶的作用，阻碍细菌DNA复制，对细 菌有抑制作用，是治疗肠炎痢疾及泌尿系感染的常用药。

最近几年，我国畜禽养殖业频繁受到大规模呼吸道和消化道传染 病的困扰，而呼吸道和消化道疾病通常具有发病率高、病程长的特点， 在治疗过程中需要长时间多次给药。诺氟沙星注射液是鸡、猪等大型 养殖动物的常用药和特效药，但是普通的诺氟沙星注射液半衰期短， 为满足患病畜禽的治疗需求，需要反复给药，提高了现代畜禽养殖业 的劳动力成本并加大了养殖动物的应激反应。因此开发出长效缓释诺 氟沙星注射液成为现代畜禽业的当务之急。

发明内容

本发明旨在针对现有技术的缺陷，提供一种能延长诺氟沙星注射 液半衰期的制备方法，以解决现有技术中长病程动物疾病治疗过程中 需要反复多次用药，增大动物应急和增加养殖成本的问题。

为实现以上技术目的，本发明采用以下技术方案：

一种缓释诺氟沙星注射液的制备方法，所述诺氟沙星注射液包含 如下成分按重量百分比；

诺氟沙星5-20％

脂肪酸1-4％

稳定剂5-35％

余量为有机溶剂

所述制备方法的配制步骤如下：

5)取诺氟沙星与有机溶剂搅拌溶解；

6)加入脂肪酸与步骤1的溶解产物进行络合反应；

7)加入稳定剂；

8)用有机溶剂定容后膜过滤即得缓释诺氟沙星注射液。

本发明制备诺氟沙星注射液的方法，所述的诺氟沙星为诺氟沙星 原药或诺氟沙星的盐酸盐、乳酸盐、甲磺酸、苹果酸等形式的盐或其 水合物。

本发明制备诺氟沙星注射液的方法，所述的有机溶剂为与水互溶 的、药学上可接受的有机溶剂，在此基础上优选的有机溶剂为：N， N-二甲基乙酰胺、丙二醇、2-吡咯烷酮、甘油三乙酸酯的任一。

本发明制备诺氟沙星注射液的方法，所述的脂肪酸为C₉-C₁₈之间 含偶数个碳原子的脂肪酸，在此基础上进一步优选的脂肪酸为：正己 酸、月桂酸、棕榈酸、硬脂酸的任一。

本发明制备诺氟沙星注射液的方法，所述的稳定剂为脂肪酸甘油 酯、甘油脂肪酸酯、聚乙烯比咯烷酮、聚氧乙烯氢化蓖麻油的任一。

本发明制备诺氟沙星注射液的方法，所述的诺氟沙星有机溶剂溶 解产物与脂肪酸络合时间为1-4h。

由于采用了上述技术方案，本发明具有如下有益效果：

传统的诺氟沙星注射液主要为诺氟沙星盐酸盐或乳酸盐水溶液， 其在动物体内的半衰期为4-10小时，临床给药需2次/日并连续用药 3-5d，本发明公开的诺氟沙星注射液在动物体内的半衰期为20-24h， 每日单次给药即可满足临床用药要求，显著降低临床治疗工作量的同 时大大降低了用药动物的应急反应。同时，本发明提供的诺氟沙星注 射液由于诺氟沙星与脂肪酸络合，延长了诺氟沙星在动物体内的释放 时间，其能在3-10天内不断释放活性化合物。

附图说明

图1是缓释诺氟沙星注射液与传统诺氟沙星注射液在仔猪体内的 血药浓度比较。

图中：1、传统诺氟沙星注射液在仔猪体内血药浓度的变化；2、 诺氟沙星正己酸盐注射液在仔猪体内血药浓度的变化；3、诺氟沙星 月桂酸盐注射液在仔猪体内血药浓度的变化；4、诺氟沙星棕榈酸盐 注射液在仔猪体内血药浓度的变化；5、诺氟沙星硬脂酸盐注射液在 仔猪体内血药浓度的变化。

具体实施方式

以下将对本发明的具体实施方式进行详细描述。为了避免过多不 必要的细节，在以下实施例中对属于公知的结构或功能将不进行详细 描述。

实施例1

5％诺氟沙星正己酸盐注射液的制备