[发明专利]一种西替利司他片及其制备方法

权利要求书

1.一种西替利司他片，其特征在于组分中含有：（1）有效成分西替利司他；（2）高分子载 体；（3）填充剂；（4）粘合剂；（5）崩解剂；（6）润滑剂。

2.根据权利要求1所述的西替利司他片，其特征在于所述的西替利司他的重量比为5~ 60%，优选为20~50%。

3.根据权利要求1所述的西替利司他片，其特征在于所述的高分子载体选自PEG1000、 PEG1500、PEG2000、PEG3000、PEG4000、PEG5000、PEG6000、PEG7000、PEG8000、PEG9000、 PEG10000、PEG15000、PEG20000、泊洛沙姆188、PVPK30、PVPK90中的一种或多种，优选 PEG4000、PEG600和PVPK30复合使用。

4.根据权利要求1所述的西替利司他片，其特征在于所述的高分子载体的用量为主药： 高分子载体为1：（0.5-20），优选为1：（1-10）。

5.根据权利要求1所述的西替利司他片，其特征在于所述的填充剂选自葡萄糖、蔗糖、 乳糖、木糖醇、变性淀粉、微晶纤维素、麦芽糊精、甘露醇、山梨醇中的一种或多种，优选为甘 露醇和微晶纤维素；其重量比为5~90%，优选为20~80%。

6.根据权利要求1所述的西替利司他片，其特征在于所述的粘合剂选自乙基甲基纤维 素、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、麦芽糊精、淀粉、预胶化淀粉、羟乙基甲基纤维素、羟丙甲 基纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮中的一种或多种，优选为羟丙甲基纤维素和羟丙基纤维 素；其重量比为0.5~30%；优选为2~10%。

7.根据权利要求1所述的西替利司他片，其特征在于所述的崩解剂选自低取代羟丙基 纤维素、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、预胶化淀粉、玉米淀粉、马铃薯 淀粉中的一种或多种，优选为低取代羟丙基纤维素和交联聚维酮；其重量比为0.5~30%；优 选为2~15%。

8.根据权利要求1所述的西替利司他片，其特征在于所述的润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂 酸、滑石粉、微粉硅胶中的一种或多种，优选为硬脂酸镁；其重量比为0.1~5%；优选为0.5~ 2%。

9.根据权利要求1所述的西替利司他片，其特征在于所述的西替利司他片通过以下方 法制备：

步骤1：固体分散体的制备

将西替利司他溶于适量无水乙醇中，将高分子载体置于40-80℃水浴中完全熔融后，加 入西替利司他乙醇溶液搅拌0.5-3h，旋转蒸发或减压干燥除去乙醇，转移至-30~0℃固化4~ 24h，取出置于真空干燥器中平衡12~48h，研细，过80目筛，得到西替利司他固体分散体；

步骤2：压片

湿法制粒：称取一定量西替利司他固体分散体及适量填充剂、崩解剂、粘合剂，采用0~ 50%的乙醇水溶液制软材，或采用0~50%的乙醇水溶液溶解粘合剂使其浓度为1~15%，用粘合 剂溶液制软材，24目制粒，50~60℃烘干颗粒水分至1~3%，24目整粒，外加润滑剂压制成片；

干法制粒：称取一定量西替利司他固体分散体及适量填充剂、粘合剂、崩解剂，采用干 法制粒机压制薄片，破碎后18目制粒，外加润滑剂压制成片。