[发明专利]一种酒石酸西尼必利的新杂质及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种酒石酸西尼必利的新杂质的制备方法，其特征在于，所述新杂质为式Ⅰ化合物，或式Ⅰ化合物的盐，或式Ⅰ化合物的溶剂化物：

其中，R＝H或乙基；所述酒石酸西尼必利的新杂质的制备方法为在缩合剂或活化试剂下，将式Ⅱ化合物与式Ⅲ化合物于有机溶剂中进行缩合反应，制备得到所述式Ⅰ化合物，其反应式如下：

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述缩合剂选自1,1'-羰基二咪唑、二环己基碳二亚胺、二异丙基碳二亚胺和1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐中的至少一种。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述活化试剂选自氯甲酸酯、特戊酰氯、二碳酸二叔丁酯或N-苄基琥珀酰亚胺碳酸酯。

4.根据权利要求1至3任一项所述的制备方法，其特征在于，所述缩合反应中所述缩合剂或所述活化试剂在所述式Ⅲ化合物前加入，待所述式Ⅱ化合物与所述缩合剂或所述活化试剂反应后再加入所述式Ⅲ化合物进行反应，制备得到所述式Ⅰ化合物。

5.根据权利要求1至3任一项所述的制备方法，其特征在于，所述缩合反应中还加有催化剂，所述催化剂选自N,N-二甲基吡啶、1-羟基苯并三唑、1-羟基-7-偶氮苯并三氮唑、N-羟基琥珀酰亚胺和N-羟基邻苯二甲酰亚胺中的至少一种。

6.一种如权利要求1所述的新杂质的制备方法，其特征在于，将式Ⅵ化合物与式Ⅴ化合物于有机溶剂中进行亲核取代反应，制备得到式Ⅰ化合物，其反应式如下所示:

其中，X＝甲磺酰基、对甲苯磺酰基、三氟甲磺酰基或卤素。

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述亲核取代反应于碱性条件下进行，所用碱为无机碱或有机碱。

8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述无机碱选自氢氧化钾、氢氧化钠、氢氧化锂、碳酸钾、碳酸钠和碳酸铯中的至少一种；所述有机碱选自三乙胺、二异丙基乙胺、吡啶、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾和叔丁醇钠中的至少一种。