[发明专利]阿齐沙坦膜控型缓释微丸制剂及其制备方法

权利要求书

1.阿齐沙坦膜控型缓释微丸制剂，其特征在于通过将下述按重量份计的原料溶解于溶剂中，采用流化床底喷工艺喷涂于空白丸芯的外围制备形成：

其中，所述阿齐沙坦的纯度为97％以上。

2.根据权利要求1所述的阿齐沙坦膜控型缓释微丸制剂，其特征在于通过将下述按重量份计的原料溶解于溶剂中，采用流化床底喷工艺喷涂于空白丸芯的外围制备形成：

3.根据权利要求1或2所述的阿齐沙坦膜控型缓释微丸制剂，其特征在于：所述原料通过微粉化处理，所述阿齐沙坦的颗粒直径为1-5微米；所述空白丸芯为微晶纤维素丸，其粒径为0.8-1.2mm。

4.根据权利要求1或2所述的阿齐沙坦膜控型缓释微丸制剂，其特征在于：所述空白丸芯的外围设置有含药包衣膜层，所述含药包衣膜层增重2-15％。

5.根据权利要求1或2所述的阿齐沙坦膜控型缓释微丸制剂，其特征在于：所述空白丸芯的外围设置有含药包衣膜层，所述含药包衣膜层增重6-10％。

6.根据权利要求1或2所述的阿齐沙坦膜控型缓释微丸制剂，其特征在于：所述包衣成膜材料包括选自：聚乙烯醇、聚乙烯吡络烷酮、乙基纤维素与羟丙基甲基纤维素的混合物、乙基纤维素与甲基纤维素的混合物、聚丙烯酸树脂Ⅳ、聚丙烯酸树脂Ⅱ和聚丙烯酸树脂Ⅲ的混合物；聚丙烯酸树脂Ⅲ和羟丙基甲基纤维素的混合物；

所述崩解剂包括选自：低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉纳、羧甲基淀粉纳、交联聚维酮和交联聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种的混合物；

所述表面活性剂包括选自：月桂基硫酸钠、泊洛沙姆、硬脂醇磺酸钠、十二烷基硫酸钠、溴化十六烷基三甲胺、海藻酸钠和吐温80中的一种或几种的混合物；

所述致孔剂包括选自：乳糖、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素、羟丙基甲基纤维素、碳酸盐和碳酸氢盐中的一种或几种的混合物；

所述粘合剂包括选自：羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、淀粉浆和聚维酮k30中的一种或几种的混合物；

所述增塑剂选自：柠檬酸三乙酯、癸二酸二丁酯和烯基琥珀酸酐中的一种或几种的混合物；

所述抗黏剂包括选自：微粉硅胶、滑石粉和硬脂酸镁中的一种或几种的混合物。

7.根据权利要求6所述的阿齐沙坦膜控型缓释微丸制剂，其特征在于：所述崩解剂选择内外加法，内加量为25-40％，外加量为60-75％。

8.根据权利要求1所述的阿齐沙坦膜控型缓释微丸制剂，其特征在于：所述溶剂为选自乙醇溶液、聚乙二醇水溶液和磷酸盐缓冲溶液中的一种或两种的混合物；所述乙醇溶液浓度为60-90％，所述聚乙二醇水溶液的浓度为：5-20％；所述磷酸盐缓冲溶液的pH值为5-7。

9.根据权利要求1-8之任一所述的阿齐沙坦膜控型缓释微丸制剂，其特征在于：所述缓释微丸制剂的剂量≤150mg。

10.一种权利要求1-9之任一所述的阿齐沙坦膜控型缓释微丸制剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

1)将上述按重量份计的原料微粉化后溶解于溶剂中，过筛混合形成含药包衣液；搅拌中将包衣液放置50min以上使之完全溶胀；

2)将空白丸芯预热50-120min；

3)采用流化床底喷方式上药，所述流化床的运转过程由快逐步减慢，所述流化床工艺参数为：

泵速4-8rpm，温度30-50℃，雾化压力250-500kpa，转盘速度400-550rpm，转盘高度6-9mm，风机频率32-50hz。