[发明专利]一种含有硫普罗宁结构的前药、其制备方法、药物组合物及其用途

权利要求书

1.一种如下通式I所示含有硫普罗宁结构的前药或其立体异构体，立体异构体混合物或其药学上可接受的溶剂合物：

其中，

X为羟基或卤素，

Linker为

其中，R₁为H或C1-C5烷基，n为1-19的整数。

2.根据权利要求1所述的一种如下通式I-A所示的含有硫普罗宁结构的前药或其立体异构体，立体异构体混合物或其药学上可接受的溶剂合物：

其中，X、R₁的定义同其在通式I中的定义。

3.根据权利要求1所述的一种如下通式I-B所示的含有硫普罗宁结构的前药或其立体异构体，立体异构体混合物或其药学上可接受的溶剂合物：

其中，X、R₁、n的定义同其在通式I中的定义。

4.根据权利要求1所述的一种如下通式I-C所示的含有硫普罗宁结构的前药或其立体异构体，立体异构体混合物或其药学上可接受的溶剂合物：

其中，X的定义同其在通式I中的定义。

5.根据权利要求1所述的一种如下通式I-D所示的含有硫普罗宁结构的前药或其立体异构体，立体异构体混合物或其药学上可接受的溶剂合物：

其中，X、R₁的定义同其在通式I中的定义。

6.根据权利要求1所述的一种如下通式II所示的含有硫普罗宁结构的前药或其立体异构体，立体异构体混合物或其药学上可接受的溶剂合物：

其中，Linker为R₁为H或C1-C3烷基，n为1-5的整数。

7.根据权利要求6所述的一种如下通式II-A所示的含有硫普罗宁结构的前药或其互变异构体、立体异构体，立体异构体混合物或其药学上可接受的溶剂合物：

其中，R₁的定义同其在通式II中的定义。

8.根据权利要求6所述的一种如下通式II-B所示的含有硫普罗宁结构的前药或其互变异构体、立体异构体，立体异构体混合物或其药学上可接受的溶剂合物：

其中，R₁、n的定义同其在通式II中的定义。

9.根据权利要求6所述的一种如下II-C所示的含有硫普罗宁结构的前药或其立体异构体，立体异构体混合物或其药学上可接受的溶剂合物：

10.根据权利要求6所述的一种如下II-D所示的含有硫普罗宁结构的前药或其立体异构体，立体异构体混合物或其药学上可接受的溶剂合物：

其中，n的定义同其在通式II中的定义。

11.根据权利要求1中通式I所示的化合物选自下列化合物：

12.一种权利要求2所述的通式I-A所示的化合物的制备方法，可以由通式III化合物与通式IV化合物经过烃化反应得到通式V-A化合物，然后经过脱保护反应得到。

其中，X、R₁的定义同其在通式I中的定义，Y为离去基团，Z为巯基保护基团。

13.一种权利要求3所述的通式I-B所示的化合物的制备方法，可以由通式III化合物与通式IV-B化合物经过烃化反应得到通式V-B化合物，然后经过脱保护反应得到。

其中，X、R₁、n的定义同其在通式I中的定义，Y为离去基团，Z为巯基保护基团。

14.一种权利要求4所述的通式I-C所示的化合物的制备方法，可以由通式III化合物与通式IV-C化合物经过酰化反应得到通式V-C化合物，然后经过脱保护反应得到。

其中，X的定义同其在通式I中的定义，Y为离去基团，Z为巯基保护基团。