[发明专利]药物Lesinurad轴手性对映体有效
| 申请号： | 201510918016.5 | 申请日： | 2015-12-11 |
| 公开（公告）号： | CN105399694A | 公开（公告）日： | 2016-03-16 |
| 发明（设计）人： | 黄悦;徐辉;张喻彬;郑飞 | 申请（专利权）人： | 浙江京新药业股份有限公司;上海京新生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D249/12 | 分类号： | C07D249/12;A61K31/4196;A61P19/06;C07B57/00 |
| 代理公司： | 上海申浩律师事务所 31280 | 代理人： | 贾师英 |
| 地址： | 312500 浙江省绍兴*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 药物 lesinurad 手性 | ||
1.式II所示的2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)乙酸的R构型轴手性对映体、或其药学可接受的盐：
2.式III所示的2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)乙酸的S构型轴手性对映体、或其药学可接受的盐：
3.包含权利要求1所述R构型轴手性对映体或其盐的轴手性对映体混合物，其特征在于，R构型轴手性对映体或其盐的摩尔百分含量为100-70％mol，权利要求2所述S构型轴手性对映体或其盐的摩尔百分含量为0-30％mol。
4.包含权利要求2所述S构型轴手性对映体或其盐的轴手性对映体混合物，其特征在于，S构型轴手性对映体或其盐的摩尔百分含量为100-70％mol，权利要求1所述R构型轴手性对映体或其盐的摩尔百分含量为0-30％mol。
5.如权利要求1所述的R构型轴手性对映体或其盐、如权利要求2所述的S构型轴手性对映体或其盐、如权利要求3所述轴手性对映体混合物、或者如权利要求4所述轴手性对映体混合物的制备方法。
6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，通过合成消旋的lesinurad，再用制备液相色谱进行液相分离、或者采用手性柱层析分离，获得两种光学活性对映体或其盐。
7.如权利要求1所述的R构型轴手性对映体或其盐、如权利要求2所述的S构型轴手性对映体或其盐、如权利要求3所述轴手性对映体混合物、或者如权利要求4所述轴手性对映体混合物在制备用于治疗或者预防组织尿酸水平异常病状的药物中的用途。
8.如权利要求7所述的用途，其特征在于，其中所述的组织尿酸水平异常的病状选自痛风、高尿酸血症、降低血清尿酸。
9.一种药物组合物，其包括：药学上可接受的载体；如权利要求1所述的R构型轴手性对映体或其盐、如权利要求2所述的S构型轴手性对映体或其盐、如权利要求3所述的轴手性对映体混合物、或者如权利要求4所述的轴手性对映体混合物。
10.如权利要求8所述的药物组合物，其特征在于，提供的如权利要求1所述的R构型轴手性对映体或其盐的有效给药剂量为1-400mg/天。
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