[发明专利]吲哚并[3,2‑a]咔唑衍生物及其应用有效
| 申请号： | 201510893281.2 | 申请日： | 2015-12-08 |
| 公开（公告）号： | CN105693729B | 公开（公告）日： | 2017-12-22 |
| 发明（设计）人： | 刘晟;本大卫·雅科夫;肖潇;徐梅;杨超;梁丽娜;范田运;韩飞;刘唐婧君;郝小江 | 申请（专利权）人： | 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61P35/00 |
| 代理公司： | 贵阳东圣专利商标事务有限公司52002 | 代理人： | 徐逸心,袁庆云 |
| 地址： | 550002 贵州*** | 国省代码： | 贵州;52 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吲哚 衍生物 及其 应用 | ||
1.一种吲哚并[3,2-a]咔唑衍生物及其生成的盐类，其特征在于，其结构通式为式(1)：
式(1)中：
R1为氢、羟基、
R2为氢、卤原子、羟基、C1～C4烷氧基、C1～C4烷酰基；
R3为：
2.根据权利要求1所述的一种吲哚并[3,2-a]咔唑衍生物，其特征在于所指的衍生物盐为药学上可接受的盐酸盐、硫酸盐、甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、马来酸盐、富马酸盐、酒石酸盐。
3.根据权利要求1所述的一种吲哚并[3,2-a]咔唑衍生物，其特征是R1代表氢、羟基、R2代表氢、甲氧基、氯或溴；R3代表衍生物盐为药学上可接受的盐酸盐。
4.根据权利要求1或2或3所述的一种吲哚并[3,2-a]咔唑衍生物，其特征是化合物或其盐如下：
5.根据权利要求4所述的一种吲哚并[3,2-a]咔唑衍生物，其特征是已合成的化合物C1、C3、C11、C12、C13、C14、C15、C16、C27、C28或其盐酸盐。
6.如权利要求1或2或3所述的一种吲哚并[3,2-a]咔唑衍生物的应用，其特征是用于制备抗肿瘤的药物。
7.如权利要求4所述的一种吲哚并[3,2-a]咔唑衍生物的应用，其特征是用于制备抗肿瘤的药物。
8.根据权利要求6所述的一种吲哚并[3,2-a]咔唑衍生物的应用，其特征是用于制备抗人红白血病细胞HEL，骨髓性白血病细胞K 562-1，人黑素瘤细胞WM9-1，乳腺癌细胞MDA 231，B淋巴母细胞TK-6，FV-P诱导红白血病小鼠细胞DP 17-17，前列腺癌细胞PC-3形成的肿瘤的药物。
9.根据权利要求7所述的一种吲哚并[3,2-a]咔唑衍生物的应用，其特征是用于制备抗人红白血病细胞HEL，骨髓性白血病细胞K 562-1，人黑素瘤细胞WM9-1，乳腺癌细胞MDA 231，B淋巴母细胞TK-6，FV-P诱导红白血病小鼠细胞DP 17-17，前列腺癌细胞PC-3形成的肿瘤的药物。
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