[发明专利]一种黄芪甲苷原料药及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属医药技术领域，具体涉及一种以中药材黄芪为原料制备的黄芪 甲苷原料药及其制备方法。

背景技术

黄芪(RadixAstragali)是豆科植物蒙古黄芪Astragalusmembranaceus (Fisch)Bge.Var.mongholicus(Bge.)Hsiao或膜荚黄芪Astragalus membranaceus(Fisch)Bge.的干燥根，为常用的补益药，味甘，性微温，传 统医学认为其具有补气固表、利尿托毒、敛疮生肌之功 效，药用历史悠久。现代研究表明，黄芪具有增强免疫、代谢、降压及利尿 作用，其中黄芪甲苷，尤其是黄芪甲苷是其主要生理活性成分。但是目前黄 芪甲苷原料药中的活性成分黄芪甲苷含量较低。

发明内容

本发明的目的之一是提供一种黄芪甲苷原料药。

本发明的目的之二在于提供上述黄芪甲苷原料药的制备方法。

作为本发明第一方面的一种黄芪甲苷原料药，其特征在于，如下结构式 (1)的黄芪甲肝的含量在98％以上，黄芪多糖含量低至0.05％。

作为本发明第二方面的一种黄芪甲苷原料药的制备方法，是以中药材黄 芪为原料，包括药材提取步骤、洗脱去糖步骤、脱色步骤和纯化步骤；其中 所述洗脱去糖步骤是将所述药材提取步骤得到的水提液过滤后得到的上清液 加压输入大孔吸附树脂柱中，以10～15倍柱体积的纯化水洗脱去除糖类杂质； 所述脱色步骤是先以5～10倍柱体积的质量百分比浓度为0.2～0.5％的碱性 水溶液进行洗脱，然后以5～10倍柱体积的质量百分比浓度为30～60％的醇溶 液洗脱，再以5～10倍柱体积的质量百分比浓度为70～80％的醇溶液洗脱，所 述脱色步骤的三次洗脱液合并后浓缩到小体积，离心得到沉淀，即为黄芪甲 苷粗品；所述纯化步骤将黄芪甲苷粗品用适量乙醇加热溶解，过滤，滤液进 行2～8℃冷藏24～48小时，离心得到黄芪甲苷，其纯度为98％以上，且黄芪 多糖含量低至0.05％。

在本发明的一个优选实施例中，所述药材提取步骤为煎煮法提取或加热 回流法提取。

在本发明的一个优选实施例中，所述加热回流法提取是将黄芪药材切段 0～3cm长，在常压回流提取装置中，用纯化水加热回流提取2～3次，每次回 流提取90～120分钟；合并各部分的水提液。

在本发明的一个优选实施例中，所述脱色步骤中的碱性水溶液为氢氧化 钠、氢氧化钾、氢氧化钙、碳酸氢钠或碳酸钠的水溶液。

在本发明的一个优选实施例中，所述脱色步骤中的所述的醇溶液为甲醇 溶液、乙醇溶液或丙醇溶液中的一种。

在本发明的一个优选实施例中，所述的大孔吸附树脂柱为AB-8、D101、 HPD100、XAD-2、XAD-4、XAD-7或DidaionHP20。

在本发明的一个优选实施例中，所述纯化步骤中，用适量乙醇加热溶解 的温度为55～75℃。

为了更好的理解本发明，下面对本发明的原理说明如下:

大孔吸附树脂是20世纪60年代发展起来的一类有机高聚物吸附剂，具 有良好的吸附性能，现逐渐被应用于中药化学成分的分离和中药新药的开发 研制。大孔吸附树脂是一类以吸附为特点，对有机物有浓缩分离作用的高分 子聚合物。在水溶液中，大孔吸附树脂对有机物具有良好的吸附选择性，可 以固相萃取的方法，在吸附黄芪甲苷的同时将糖类成分去除。大孔吸附树脂 的理化性质稳定，不溶于酸、碱及有机溶剂，对有机物的选择性较好，不受 无机盐类及强离子低分子化合物的影响。一般而言，酸性化 合物在碱性溶液中被解吸附，碱性化合物在酸性溶液中被解吸附。黄芪甲苷 为中性化合物，而植物提取物中的色素成分多为酸性化合物。因此，本发明 采用稀碱溶液对大孔吸附树脂柱洗脱，可最大限度的将色素杂质洗脱，而黄 芪甲苷不受影响，并且经过粗品的溶解和结晶来提高产品的纯度。本发明采 取水提液不经浓缩处理，直接上大孔吸附树脂柱的方法，使黄芪甲苷最大限 度的被吸附在树脂柱上，极大的提高了黄芪甲苷的转移率和产品得率。黄芪 甲苷在大孔吸附树脂柱的70～80％的醇洗脱部位，浓缩后，黄茂甲普由于在低 浓度醇溶液中溶解度较小而析出，再将粗品在醇溶液中加热溶解，冷藏后由 于黄芪甲苷溶解度小而析出的原理，经过离心得到高纯度的黄芪甲苷，含量 达到98％以上。