[发明专利]一种新的醉茄内酯类化合物及其制备方法和医药用途在审
| 申请号: | 201510865967.0 | 申请日: | 2015-12-01 |
| 公开(公告)号: | CN105294803A | 公开(公告)日: | 2016-02-03 |
| 发明(设计)人: | 杨飞杰 | 申请(专利权)人: | 杨飞杰 |
| 主分类号: | C07J17/00 | 分类号: | C07J17/00;A61K31/58;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京科亿知识产权代理事务所(普通合伙) 11350 | 代理人: | 汤东凤 |
| 地址: | 311817 浙江省绍兴市*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 内酯 化合物 及其 制备 方法 医药 用途 | ||
1.具有下述结构式的化合物(Ⅰ),
2.权利要求1所述的化合物(Ⅰ)的制备方法,其特征在于包含以下操作步骤:(a)将淡竹叶的干燥茎叶粉碎,用70~80%乙醇热回流提取,合并提取液,浓缩至无醇味,依次用石油醚、乙酸乙酯和水饱和的正丁醇萃取,分别得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物;(b)步骤(a)中乙酸乙酯萃取物用大孔树脂除杂,先用10%乙醇洗脱10个柱体积,再用75%乙醇洗脱12个柱体积,收集75%乙醇洗脱液,减压浓缩得75%乙醇洗脱物浸膏;(c)步骤(b)中75%乙醇洗脱浸膏用正相硅胶分离,依次用体积比为80:1、40:1、20:1、10:1和1:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脱得到5个组分;(d)步骤(c)中组分3用正相硅胶进一步分离,依次用体积比为25:1、20:1和10:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脱得到3个组分;(e)步骤(d)中组分2用十八烷基硅烷键合的反相硅胶分离,用体积百分浓度为70%的甲醇水溶液等度洗脱,收集9~13个柱体积洗脱液,洗脱液减压浓缩得到纯的化合物(Ⅰ)。
3.根据权利要求2所述的化合物(Ⅰ)的制备方法,其特征在于:所述大孔树脂为AB-8型大孔吸附树脂。
4.根据权利要求2所述的化合物(Ⅰ)的制备方法,其特征在于:所述用乙醇热回流提取采用的乙醇浓度为75%。
5.一种药物组合物,其中含有治疗有效量的权利要求1所述的化合物(Ⅰ)和药学上可接受的载体。
6.权利要求1所述的化合物(Ⅰ)在制备治疗胰腺癌的药物中的应用。
7.权利要求5所述的药物组合物在制备治疗胰腺癌的药物中的应用。
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