[发明专利]一种硫代咪唑烷酮化合物的晶型、盐型及其制备方法

权利要求书

1.式I化合物的1，5-萘二磺酸盐晶型I，其特征在于，所述晶型I的X射线粉末衍射图中具有以下的峰：5.8±0.2 2θ，6.0±0.2 2θ，8.7±0.2 2θ，9.1±0.2 2θ，15.3±0.2 2θ，15.8±0.2 2θ，20.6±0.2 2θ，21.5±0.2 2θ，24.8±0.2 2θ，

2.根据权利要求1所述的式I化合物的1，5-萘二磺酸盐晶型I，其特征在于，所述晶型I的X射线粉末衍射如图4所示。

3.根据权利要求1或2所述的式I化合物的1，5-萘二磺酸盐晶型I，其特征在于，其差示扫描量热法(DSC)曲线如图5所示，或其热重分析(TGA)曲线如图6所示。

4.式I化合物的1，5-萘二磺酸盐晶型II，其特征在于，所述晶型II的X射线粉末衍射图中具有以下的峰：8.3±0.2 2θ，13.1±0.2 2θ，16.9±0.2 2θ，18.9±0.2 2θ，19.5±0.2 2θ，22.2±0.2 2θ，23.4±0.2 2θ，24.2±0.2 2θ，26.5±0.2 2θ，

5.根据权利要求4所述的式I化合物的1，5-萘二磺酸盐晶型II，其特征在于，所述晶型II的X射线粉末衍射如图7所示。

6.根据权利要求4或5所述的式I化合物的1，5-萘二磺酸盐晶型II，其特征在于，其差示扫描量热法(DSC)曲线如图8所示或其热重分析(TGA)曲线如图9所示。

7.式I化合物的1，5-萘二磺酸盐晶型III，其特征在于，所述晶型III的X射线粉末衍射图中具有以下的峰：6.6±0.2 2θ，11.0±0.2 2θ，12.6±0.2 2θ，13.4±0.2 2θ，14.8±0.22θ，15.5±0.2 2θ，16.6±0.2 2θ，18.1±0.2 2θ，23.6±0.2 2θ，

8.根据权利要求7所述的式I化合物的1，5-萘二磺酸盐晶型III，其特征在于，其X射线粉末衍射如图10所示。

9.根据权利要求7或8所述的式I化合物的1，5-萘二磺酸盐晶型III，其特征进一步在于其差示扫描量热法(DSC)曲线如图11所示或其热重分析(TGA)曲线如图12所示。

10.含有权利要求1至9中任一项所述的式I化合物的1，5-萘二磺酸盐晶型I、晶型II或晶型III以及赋形剂和/或辅料的药物

11.一种包含权利要求1至9中任一项所述的式I化合物的1，5-萘二磺酸盐晶型I、晶型II或晶型III的药物组合物。

12.根据权利要求11的药物组合物，其中原料药中存在至少50重量％的所述晶型。

13.根据权利要求11的药物组合物，其中原料药中存在至少5重量％的所述晶型。

14.根据权利要求11至13任一项的药物组合物，其适合于通过选自口服、肠胃外、局部、透皮和经肺的途径给药。

15.根据权利要求11至13任一项的的药物组合物，其为选自以下口服剂型：丸剂、片剂、胶囊、乳剂、混悬剂、颗粒剂和锭剂。

16.权利要求1至9中任一项所述的式I化合物的1，5-萘二磺酸盐晶型I、晶型II或晶型III在制备雄性激素受体拮抗剂药物中的应用

17.权利要求1至9中任一项所述的式I化合物的1，5-萘二磺酸盐晶型I、晶型II或晶型III在制备治疗前列腺癌和乳腺癌的药物中的应用